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茚地那韋股票代碼

發布時間: 2022-06-13 12:24:38

『壹』 阿伐那非的來源

STENDRA™(阿伐那非片)說明書譯文1.適應症和用途STENDRA為磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑,用於勃起功能障礙的治療2.用法用量2.1勃起功能障礙推薦起始劑量為100mg。STENDRA需在性生活前約30分鍾口服。根據個體的療效和耐受性,劑量最高可增加至200mg或降至50mg。應該使用最低有效劑量。推薦的最高給葯頻率為每日1次。葯物發揮作用需要輔以性刺激。2.2和食物同服STENDRA可以和食物一起服用,也可以不和食物同服。2.3聯合用葯硝酸酯類禁止和任何劑型的硝酸酯類聯合使用α受體阻斷劑如果STENDRA和α受體阻斷劑一起使用,在給予STENDRA前病人對α受體阻斷劑的治療作用已穩定,且STENDRA的起始治療劑量應為50mg。CYP3A4抑制劑正在服用CYP3A4強抑制劑(包括酮康唑,利托那韋,阿扎那韋,克拉黴素,茚地那韋,伊曲康唑,奈法唑酮,奈非那韋,沙奎那韋和泰利黴素)時,不要使用STENDRA。

『貳』 洛匹那韋利托那韋片的葯理毒理

葯理作用作用機理本品為洛匹那韋與利托那韋組成的復方制劑。洛匹那韋是一種HIV蛋白酶抑制劑,可以阻斷Gag-Pol聚蛋白的分裂,導致產生未成熟的、無感染力的病毒顆粒;利托那韋是一種針對HIV-1和HIV-2天冬氨醯蛋白酶的活性擬肽類抑制劑,通過抑制HIV蛋白酶使該酶無法處理Gag-Pol多聚蛋白的前體,導致生成非成熟形態的HIV顆粒,從而無法啟動新的感染周期。利托那韋可抑制CYP3A介導的洛匹那韋代謝,從而產生更高的洛匹那韋濃度。抗病毒活性分別在急性感染的淋巴母細胞系和外周血淋巴細胞中檢測了洛匹那韋對實驗室HIV株和臨床HIV分離病毒株的抗病毒活性。在不加人血清的情況下,洛匹那韋對五種不同HIV-1亞型B的實驗室病毒株的50%有效濃度(EC50)在10~27nM (0.006~0.017μg/mL, 1μg/mL=1.6μM)之間,對幾種臨床分離毒株的50%有效濃度在4~11nM (0.003~0.007μg/mL)之間(n=6)。在含50%人血清時,洛匹那韋對這五種實驗室毒株的EC50平均為65~289nM (0.04~0.18μg/mL),相當於減弱了7-11倍。與洛匹那韋聯合用葯的體外抗病毒葯物活性研究顯示,洛匹那韋與奈非那韋聯合應用會增加拮抗作用,與安潑那韋、阿扎那韋、茚地那韋、沙奎那韋和替拉那韋聯合應用會增加協同作用。洛匹那韋對三種不同HIV-2 病毒株的EC50值在12~180nM (0.008~113 μg/mL)之間。耐葯性已在體外篩選出了對洛匹那韋敏感性下降的HIV-1分離株。利托那韋的存在似乎不影響對洛匹那韋耐葯病毒株的體外篩選。目前尚未確定未接受過抗反轉錄病毒治療的患者對本品耐葯性的選擇作用。在一項III期研究中,包括653例未接受過抗反轉錄病毒治療的患者,在第24、32、40和/或48周時血漿HIV載量大於400拷貝/mL的患者,對其血漿病毒分離株進行分析。37例經洛匹那韋/利托那韋治療的可評價患者中,未發現對洛匹那韋/利托那韋產生耐葯的證據(0%)。未接受過抗反轉錄病毒治療的兒童患者中,洛匹那韋/利托那韋耐葯性的選擇作用與成年人中的情況似乎是一致的。在洛匹那韋/利托那韋治療之前接受過其他蛋白酶抑制劑治療的患者中,曾有發生對洛匹那韋/利托那韋的耐葯。在一項有227名未接受過抗反轉錄病毒治療和接受過蛋白酶抑制劑治療的患者參加的II期試驗中,用洛匹那韋/利托那韋治療12~100周後其體內病毒RNA可定量(>400拷貝/mL)的23名患者中,有4名患者的分離株對洛匹那韋的敏感性與相應基線病毒分離株相比顯著下降。這些患者中有3名以前接受過蛋白酶抑制劑單葯(茚地那韋、奈非那韋或沙奎那韋)治療,1名接受過多個蛋白酶抑制劑(茚地那韋、利托那韋和沙奎那韋)治療。在接受洛匹那韋/利托那韋治療前,4名患者都有四處以上與蛋白酶抑制劑耐葯性有關的突變。出現病毒學反彈後,這些患者的分離毒株的突變點均增多,其中一些與蛋白酶抑制劑耐葯性有關。但是目前尚無充分的數據對洛匹那韋/利托那韋治療患者中分離的病毒株中與洛匹那韋有關的突變模式進行鑒定。目前正在對這些突變模式進行研究。交叉耐葯性-臨床前研究在HIV蛋白酶抑制劑中觀察到了不同程度的交叉耐葯性。有關在洛匹那韋/利托那韋治療過程中對洛匹那韋敏感性下降的病毒交叉耐葯性的資料很有限。研究者對早先使用過單一蛋白酶抑制劑的患者的臨床分離株進行了洛匹那韋體外活性測定。對奈非那韋(n=13)和沙奎那韋(n=4)敏感性下降4倍以上的分離株,對洛匹那韋的敏感性下降倍數低於4倍。對茚地那韋(n=16)和利托那韋(n=3)敏感性下降4倍以上的分離株,對洛匹那韋的敏感性分別下降了5.7和8.3倍。以前接受過兩個或更多蛋白酶抑制劑治療的患者的分離株對洛匹那韋的敏感性下降程度更大,如下所述。臨床研究-已接受過蛋白酶抑制劑治療的患者應用洛匹那韋/利托那韋的抗病毒活性通過分析接受過洛匹那韋/利托那韋治療的患者對洛匹那韋/利托那韋的病毒學應答,與基線病毒基因型(三項研究)和基線病毒表型(一項研究)相比較,評價了洛匹那韋體外敏感性降低的臨床意義。洛匹那韋/利托那韋的病毒學反應受基線時蛋白酶中出現的以下三個或更多氨基酸替換的影響:L10F/I/R/V、K20M/N/R、L24I、L33F、M36I、I47V、G48V、I54L/T/V、V82A/C/F/S/T和I84V。下表給出根據研究888和765(參見【適應症】和【用法用量】)以及研究957(見下表)中基線時上述蛋白酶抑制劑耐葯性突變數目確定的48周的病毒學應答(HIV RNA<400拷貝/mL)。對於出現三個或更多上述氨基酸替換的成人患者不推薦一日一次的用法用量。

在研究957中對與洛匹那韋基線表型敏感性有關的洛匹那韋/利托那韋治療的病毒學應答進行了測定。本研究包括56例未接受過NNRTI治療的患者,這些患者以前至少用過2種蛋白酶抑制劑(茚地那韋、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋),但HIV RNA的載量仍大於1000拷貝/mL,這些患者隨機接受與依非韋侖和核苷類反轉錄酶抑制劑(NRTIs)聯合使用的洛匹那韋/利托那韋的兩個劑量中的一個劑量。洛匹那韋對56株基線病毒分離株的EC50值為野生型病毒株EC50值的0.5~96倍。55%(31/56) 的基線分離株對洛匹那韋的敏感性降低4倍以上。這31株病毒株對洛匹那韋的敏感性降幅的中位值為18倍。下表給出了根據基線洛匹那韋敏感性確定的治療應答。

毒理研究遺傳毒性洛匹那韋和利托那韋Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。生殖毒性洛匹那韋和利托那韋以2:1比例聯合給葯時,10/5、30/15或100/50mg/kg/日的劑量下均未見對雄性和雌性大鼠生育力的影響。根據AUC測定值,100/50 mg/kg/日劑量下雄性和雌性大鼠洛匹那韋和利托那韋暴露量約分別為人在推薦治療劑量(400/100 mg、每日2次)下暴露量的0.7倍和1.8倍。妊娠大鼠或家兔給予洛匹那韋/利托那韋,未見與給葯相關的胎仔畸形。在母體中毒劑量(100/50 mg/kg/日)下,大鼠中可見胚胎和胎仔發育毒性(早期吸收、胎仔運動能力下降、胎仔體重下降、骨骼變異發生率增高和骨骼骨化延遲)。家兔在母體中毒劑量(80/40 mg/kg/日)下未見胚胎和胎仔發育毒性。根據AUC測定值,家兔在80/40 mg/kg/日劑量下的洛匹那韋和利托那韋暴露量約為人類在推薦治療劑量(400/100 mg、每日2次)下暴露量的0.6倍和1.0倍。在一項大鼠圍產期毒性試驗中,洛匹那韋/利托那韋在40/20 mg/kg/日及更大劑量下具有發育毒性(分娩過程中及產後21天內新生仔鼠的存活率降低)。致癌性小鼠和大鼠連續104周經口給予洛匹那韋/利托那韋,結果顯示,當給葯劑量近似於人推薦劑量(400/100mg、每日2次)下暴露量(基於AUC0-24hr測量)的1.6-2.2倍(小鼠)、0.5倍(大鼠)時,雄性和雌性小鼠以及雄性大鼠良性肝細胞腺瘤發生率以及肝細胞腺瘤和癌的聯合發生率上升。利托那韋的致癌作用已經在小鼠和大鼠中進行了研究。在雄性小鼠中,腺瘤發生率、腺瘤和肝癌聯合的發生率呈現劑量依賴性的增高。基於AUC測量結果,試驗中雄性小鼠在高劑量下的暴露量近似於人類在推薦治療劑量(本品400/100mg、每日2次)下暴露量的4倍。在此劑量下,在雌性小鼠中未見腫瘤發生率升高。雌性小鼠在高給葯劑量下的暴露量相當於人類暴露量的9倍。大鼠中未見腫瘤發生率升高,大鼠在高劑量下的暴露量近似於人類在推薦劑量(400/100mg、每日2次)下暴露量的0.7倍。根據動物試驗獲得的暴露量數據,所觀察到效應的意義尚不清楚。

『叄』 沙奎那韋,茚地那韋,利托那韋,洛匹那韋葯物首先分別由那個研發公司研發出來。

你絕對是炒股入魔了

『肆』 茚地那韋的簡介

【葯物名稱】 茚地那韋
【漢語拼音】 Liusuan Yindinawei Jiaonang
【化學名】[1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三脫氧-N-(2,3-二氫-2-羥基-1H-茚-1-基)-5-[2-[[(1,1- 二甲基乙基)氨基]羰基]-4-(3-吡啶甲基)-1-哌嗪基]-2-(苯甲基)-D-赤式-戊醯胺硫酸鹽
【葯物組成】硫酸茚地那韋
分子式:C9H13N3O3
分子量: 711.88
CAS號: 150378-17-9物質類型:雜環化合物分子式:C36H47N5O4*H2O4S

『伍』 依非韋倫片的臨床數據研究

在以下陳述的臨床試驗中,評價療效的主要指標是用 Roche 的 RT-PCRHIV-1 檢測分析系統(AmplicorTM)檢測的血清 HIV-RNA<400 拷貝/mL的患者百分數。用這種方法,定量低限是400 拷貝/mL,為了分析基線變化的平均值,低於此限的檢測值被認定是 400 拷貝/mL。HIV-RNA的結果也用 RT-PCR 分析表示,此時的定量低限是 50 拷貝/mL(超敏)。
採用未完成者等於失敗病例的分析方法(NC=F),任何理由提前結束試驗的,漏掉檢測HIV-RNA 而之前或之後測量值大於定 量分析下限的(>400 拷貝/mL)均認為是治療失敗病例。在數據分析過程中,如表格所示,在指定時間點,患者的 HIV-RNA>400 拷貝/mL 的亦認為是治療失敗病例。
006 研究:在未用過抗反轉錄病毒葯物或用過核苷類反轉錄酶抑制劑(NRTI)(未用過拉米夫定)的患者中,比較本品+茚地那韋,或本品+齊多夫定+拉米夫定,與茚地那韋+齊多夫定+拉米夫定進行比較:
006 研究是一項隨機的、開放性試驗,以比較 依非韋倫膠囊與茚地那韋(IDV)或齊多夫定(ZDV)+拉米夫定(3TC)合用,及茚地那韋+齊多夫定+拉米夫定合用,對未用過拉米夫定、蛋白酶抑制劑和非核苷類反轉錄酶抑制劑(NNRTI)的 HIV-感染患者的血漿 HIV-RNA 的抑製作用。患者被隨機分入三個治療組中的一組:依非韋倫膠囊(每天一次600mg)+茚地那韋(每8 小時 1000mg)或依非韋倫膠囊(每天一次 600mg)+齊多夫定(每 12 小時 300mg)+拉米夫定(每 12 小時 150mg)與茚地那韋(每 8 小時 800mg)+齊多夫定(每 12 小時 300mg)+拉米夫定(每 12 小時 150mg)。48 周的數據分析顯示了 614 名患者的資料(平均年齡 36.3 歲【范圍 18~64】),58%為高加索人,86%為男性)。CD4 細胞的平均基線記數為 342 個細胞/mm,血漿 HIV-RNA 平均基線值是 4.76log10 拷貝/mL。達到血漿 HIV-RNA 水平<400 拷貝/mL 的患者百分率的 NC=F 分析見圖 1。其它有效性結果匯總於表 1。
研究020:在使用過NRTI 的患者中,蛋白酶抑制劑+2 種NRTIs 與/不與本品同服;
研究 020:此項研究是在使用過 NRTI,未使用過蛋白酶抑制劑和 NNRTI 的患者中進行的一項隨機、雙盲、安慰劑對照試驗,以比較依非韋倫膠囊+茚地那韋+2 種核苷類反轉錄酶抑制劑四聯葯物與茚地那韋+2 種 NRTIs 三聯葯物治療 24 周後的效果。患者隨機接受依非韋倫膠囊(每天一次 600mg)+茚地那韋(每隔 8 小時 1000mg)+2 種 NRTIs 或茚地那韋(每隔 8小時 800mg)+2 種 NRTIs。327 名患者(平均年齡 38.5 歲【20~69】歲,52%高加索人,83%男性)中有 69%在研究開始時改變了 NRTI 的服葯方案。CD4 細胞的平均基線計數是 328 個細胞/mm,血漿 HIV-RNA 的平均基線水平是 4.41log10拷貝/mL。在 24 周 HIV-RNA 血漿水平<400 拷貝/mL 的患者百分數的 NC=F 分析見圖 2。
其他治療結果總結在表 2 中。
研究ACTG364:在使用過NRTI 的患者中本品與奈非那韋聯合用葯;
ACTG364 是一項對使用過 NRTI 的患者的 48 周雙盲、安慰劑對照試驗。196 名 HIV 感染的患者(平均年齡 41 歲【18~76】,高加索人占 74%,男性占 88%)隨機、雙盲給予 NRTIs 與依非韋倫膠囊(600mg 每天一次)聯合使用,或奈非那韋(NFV;750mg 每天三次)或依非韋倫膠囊(STOCRIN;600mg 每天一次)+奈非那韋。入選試驗時,所有患者根據其以前的 NRTI 治療情況被指定一個新的開放 NRTI 治療方案。整體治療結果總結在表 3 中。
其他研究:
研究 003:在本研究的一個引導階段,32 名患 者(75%使用過 NRTI)隨機給予安慰劑(10名)或每天一次依非韋倫膠囊 200mg(22 名)單葯治療 2 周。在接受依非韋倫膠囊每天一次 200mg單葯治療兩周的兩組患者中,通過擴增檢測法測定,平均血漿 HIV-RNA 水平分別從基線為5.02Log10 拷貝/mL(抑制 98%)降低 1.67Log10 拷貝/mL 和基線為 5.21Log10 拷貝/mL 降低1.52Log 10拷貝/mL(抑制 97%)。CD4 細胞增加到 98+57.5 個/mm而安慰劑組沒有變化。在這項研究的第二階段,59 名患者(63%使用過 NRTI,19%使用過拉米夫定)隨機給予依非韋倫(200mg 每天一次,隨後逐漸增至 600mg 每天一次)和茚地那韋(800mg 或 1000mg 每 8 小時一次,隨後所有患者逐漸增至 1000mg 每 8 小時一次)。對於隨機給予本品+茚地那韋的患者,在 NC=F 分析中 HIV-RNA<400 拷貝/mL 的患者百分比在 72 周時是 67.2%。使用過 NRTI 和未使用過 NRTI 的患者反應率是相似的。
研究 005:研究 005 是一項雙盲、安慰劑對照、確定劑量范圍的研究,用以評價對 137名先前沒有進行過抗反轉錄病毒治療的 HIV-1 感染患者,使用本品與齊多夫定和拉米夫定聯合用葯的安全性和有效性。CD4 細胞計數的平均基線是 367 個/mm,Log10HIV-RNA 血漿水平的平均基線是 4.72 拷貝/mL。隨機給予患者本品 200mg,400mg 或 600mg 或安慰劑,同時給予齊多夫定(300mg 每天兩次)和拉米夫定(150mg 每天兩次)聯合使用。在16 周時,所觀察到的本品治療組的反應率(百分數<400 拷貝 HIV-RNA/mL)明顯高於安慰劑組(齊多夫定+拉米夫定),對於所有本品治療組其反應率范圍為 88.9~93.5%,而對照組是 44.4%。反應率的 NC=F 分析明顯高於安慰劑,本品治療組的反應率范圍是 72.7~80.6%,而對照組是 36.4%。所有治療組的 CD4 計數都明顯增加;在四個治療組中未觀察到統計學顯著性差異。
正在進行的研究 005 的一項延長期試驗中,原來隨機給予 600mg 本品的全部 11 名患者在16 周時均低於檢測水平並且在 36 周時血漿 HIV-RNA 水平保持低於 400 拷貝/mL。
ACTG382:ACTG382 是一項正在進行的開放 48 周試驗,它在 57 名使用過 NRTI 的兒童患者中驗證本品與 nelfinavir(20~30mg/kgTID)和 NRTIs 聯合用葯的葯代動力學,抗病毒活性和安全性。患者的平均年齡為 8 歲(范圍 3~16 歲),他們的 HIV-RNA 血漿水平的平均基線是 Log104.09(±0.69)拷貝/mL。本品的初始劑量為每天 600mg,可按個體大小調整,以達到 AUC 水平范圍在 190~380mM ·h。在完成 48 周治療的病人中,以血漿HIV-RNA<400拷貝為指標,血漿 HIV-RNA<400 拷貝/mL 的反應率為 60%(34/57)。平均 CD4 細胞計數從基線水平增加了 63 個/mm(見【兒童用葯】)。

『陸』 蛋白酶抑制劑的未來發展

根據國家衛生部2006年初公布的統計數字顯示,截至2005年底,中國約有65萬人感染艾滋病,且去年一年新發現艾滋病感染者約6萬~8萬人,平均每天新發現約200人。迅速擴大的病患者數量意味著迅速擴大的葯品市場規模。
面對巨大的市場空間,國內抗艾葯物生產企業卻顯得熱情不足。政府對葯物採用的招標制度,讓企業的利潤降到了最低點。為了爭奪訂單而大幅壓價的結果,是企業自主研發能力的降低。
作為一類重要的艾滋病葯物,蛋白酶抑制劑市場可謂是一塊誘人的大蛋糕。然而盡管國外跨國公司在不斷推出更新的蛋白酶抑制劑,並一直在抗艾葯市場上領先,但國內市場卻應者寥寥,品種也寥寥。現階段,經國家食品葯品監督管理局批准生產的蛋白酶抑制劑僅有3個品種(具體信息見附表)。以全國十六大樣本醫院的統計數據為例,在2002~2005年間,蛋白酶抑制劑中僅茚地那韋進入了該統計之中,且均由默沙東公司提供。這主要是由於蛋白酶抑制劑在合成工藝方面存在相當的難度,國外上市的蛋白酶抑制劑如沙奎那韋、茚地那韋、利托那韋等在國內都不同程度地存在化合物及制備工藝等方面的知識產權問題,因此,國內廠家暫時還無法仿製。
雖然國內抗艾葯物市場在逐漸走向成熟,但在蛋白酶抑制劑領域,中國尚屬於起步階段。盡管今後隨著其他蛋白酶抑制劑葯物專利的到期,國內企業會爭相仿製,品種也會增多,但競爭亦將更加激烈。屆時,制葯企業不僅要與進口葯爭市場,還要直面國內企業的競爭。因此,鑒於蛋白酶抑制劑的市場在整個艾滋病葯物市場增長的驅動下在相應擴大這一趨勢,國內抗艾滋病葯生產企業不可對已取得的市場地位盲目樂觀,應密切關注國際市場上的動態,積極應對最新研發動態和產品的挑戰和沖擊。

『柒』 伊曲康唑膠囊的葯物相互作用

1. 影響伊曲康唑吸收的葯物降低胃酸度的葯物會影響伊曲康唑的吸收。2. 影響伊曲康唑代謝的葯物伊曲康唑主要通過CYP3A4代謝。對本品與CYP3A4強誘導劑利福平、利福布丁和苯妥英進行的相互作用試驗表明,伊曲康唑和羥基伊曲康唑的生物利用度會降低,其程度足以使療效明顯降低的程度。因此,不建議本品與這些強誘導劑合用。尚無對其它誘導劑(如卡馬西平、苯巴比妥和異煙肼)的正式研究資料,但預期會有相似的作用。CYP3A4的抑制劑可以增加伊曲康唑的生物利用度。例如:利托那韋、茚地那韋、甲基紅黴素和紅霉。3. 伊曲康唑對其它葯物代謝的影響3.1. 伊曲康唑會抑制由細胞色素3A家族代謝的葯物代謝,這樣就可以會導致增加和/或延長它們的作用,包括副作用。當需要合並用葯時,應參閱相關說明書,以了解該葯的代謝途徑。停用本品治療後,血漿伊曲康唑濃度逐漸下降,其下降速度取決於用葯量和用葯時間(參見【葯代動力學】項),當考慮伊曲康唑對合用葯物的抑製作用時,應考慮此特點。舉例如下:在使用本品治療期間不應使用的葯物:– 阿司咪唑、苄普地爾、西沙必利、多非利特、左醋美沙朵(左美沙酮)、咪唑斯汀、匹莫齊特、奎尼丁舍吲哚、特非那丁。上述葯物與本品合用時,可能導致這些底物的血漿濃度升高,導致QT間期延長及尖端扭轉型室速的罕見發生。– 經CYP3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑,如洛伐他汀或辛伐他汀。– 三唑侖和口服咪達唑侖。– 麥角生物鹼,如雙氫麥角胺、麥角新鹼、麥角胺、甲麥角新鹼。– 尼索地平。• 伊曲康唑可抑制鈣通道阻滯劑的代謝,當合並使用伊曲康唑和鈣通道阻滯劑時發生充血性心力衰竭風險升高,需要注意。除了可能的與葯物代謝酶CYP3A4有關的葯代動力學相互作用之外,鈣通道阻滯劑還具有負性肌力作用,從而會加強伊曲康唑的這一潛在作用。• 在使用本品治療期間需監測血漿濃度、葯物作用及副作用的葯物,當與伊曲康唑合用時,必要時應當減量。– 口服抗凝劑。– 抗HIV蛋白酶抑制劑,如利托那韋、茚地那韋和沙奎那韋。– 某些抗腫瘤葯物,如長春生物鹼、白消安、多烯紫杉醇和三甲曲沙。– 經CYP3A4代謝的鈣通道阻滯劑,如二氫吡啶和維拉帕米。– 某些免疫抑制劑,如:環孢菌素、他克莫司、雷帕黴素。– 某些經CYP3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑,如阿伐他汀。– 某些糖皮質激素,如布地奈德、地塞米松、氟地松、甲基強的松龍。– 地高辛(通過抑制P-糖蛋白)。其它:阿芬太尼、阿普唑侖、溴替唑侖、丁螺環酮、卡馬西平、西洛他唑、雙異丙吡胺、依巴斯汀、依立曲坦、芬太尼、鹵泛群、咪達唑侖靜脈注射液、瑞波西汀、瑞格列奈、利福布丁。3.2. 尚未觀察到伊曲康唑與齊多夫定和氟伐他汀的相互作用。尚未觀察到伊曲康唑對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導效應。4. 對蛋白結合的影響體外試驗顯示在蛋白結合方面,伊曲康唑和丙咪嗪、普萘洛爾、安定、西咪替丁、吲哚美辛、甲苯磺丁脲和磺胺甲嘧啶之間無相互作用。

『捌』 目前在臨床上用的比較多的葯物,主要分布在哪一類

一.抗生素
1青黴素類
1.青黴素 12.阿莫西林鈉氟氯西林
2.青黴素鉀 13.阿莫西林舒巴坦鈉
3.普魯卡因青黴素 14.阿莫西林克拉維酸鉀
4.苄星青黴素 15.氨苄西林鈉舒巴坦
5.氯唑西林 16.替卡西林鈉克拉維酸鉀
6.氨苄西林氯唑西林 17.氨苄西林
7.苯唑西林 18.阿洛西林
8.哌拉西林 19.美洛西林
9.哌拉西林三唑巴坦 20.替卡西林
10.哌拉西林舒巴坦 21.氟氯西林
11.阿莫西林
2頭孢菌素類
22.頭孢氨苄 35.頭孢他啶
23.頭孢唑林 36.頭孢曲松
24.頭孢拉定 37.頭孢哌酮
25.頭孢羥氨苄 38.頭孢哌酮舒巴坦
26.頭孢硫脒 39.拉氧頭孢
27.頭孢呋辛 40.頭孢米諾
28.頭孢克洛 41.頭孢唑肟
29.頭孢美唑 42.頭孢妥侖匹酯
30.頭孢替安 43.頭孢地秦
31.頭孢西丁 44.頭孢泊肟酯
32.頭孢地尼 45.頭孢他美酯
33.頭孢尼西 46.頭孢吡肟
34.頭孢克肟 47.頭孢丙烯
3碳青黴烯類
49.厄他培南 51.帕尼培南
50.亞胺培南 52.美羅培南
4單環β-內醯胺
53.氨曲南
5氨基糖苷類
54.卡那黴素 59.依替米星
55.慶大黴素 60.異帕米星
56.妥布黴素 61.西索米星
57.大觀黴素 62.小諾米星
58.奈替米星 63.核糖黴素
6醯胺醇類
64.氯黴素 65.甲碸黴素
7四環素類
66.多西環素 68.四環素
67.米諾環素
8大環內酯類
69.紅黴素 73.環酯紅黴素
70.依託紅黴素 74.羅紅黴素
71.硬脂酸紅黴素 75克拉黴素
72.琥乙紅黴素 76.阿奇黴素
9糖肽類
77.去甲萬古黴素 79.替考拉寧
78.萬古黴素
10林可醯胺類
80.克林黴素 81.克林黴素磷酸酯
11其他
82.磷黴素 85.夫西地酸
83.多粘菌素 86.利福昔明
84.粘菌素
二.合成抗菌葯
1磺胺類
87.磺胺嘧啶 90.柳氮磺吡啶
88.磺胺甲惡唑 91.磺胺嘧啶銀
89.磺胺甲惡唑-甲氧苄啶 92.磺胺嘧啶鋅
2喹諾酮類
93.環丙沙星 100.加替沙星
94.諾氟沙星 101.莫西沙星
95.氧氟沙星 102.依諾沙星
96.氟羅沙星 103.司帕沙星
97.洛美沙星 104.帕珠沙星
98.培氟沙星 105.吉米沙星
99.左氧氟沙星
3硝基呋喃類
106.呋喃妥因 107.呋喃唑酮
4硝基咪唑類
108.甲硝唑 110.奧硝唑
109.替硝唑
三.抗分枝桿菌葯
1抗結核病類
111.吡嗪醯胺 115.乙胺丁醇
112.對氨基水楊酸鈉 116.異煙肼
113.利福平 117.丙硫異煙胺
114.鏈黴素 118.利福定
2抗麻風病類
119.氨苯碸 121.沙利度胺
120.氯法齊明
四.抗真菌葯
1唑類
122.克霉唑 125.氟康唑
123.咪康唑 126.伊曲康唑
124.酮康唑 127.伏立康唑
2多烯類
128.制黴素 129.兩性黴素
3其他
130.氟胞嘧啶 133.阿莫羅芬
131.聯苯苄唑 134.卡泊芬凈
132.環吡酮胺
五.抗病毒葯
1廣譜類
135.阿昔洛韋 139.伐昔洛韋
136.利巴韋林 140.噴昔洛韋
137.泛昔洛韋 141.膦甲酸鈉
138.更昔洛韋
2核苷類逆轉錄酶抑制劑
142.拉米夫定 146.阿巴卡韋
143.齊多夫定 147.恩替卡韋
144.去羥肌苷 148.奧司他韋
145.司他夫定
3非核苷類逆轉錄酶抑制劑
149.奈韋拉平 152.利托那韋
150.依非韋倫 153.奈非那韋
151.茚地那韋 154.沙奎那韋
4其它
155.金剛烷胺
六.其他
156.烏洛托品 157.小檗鹼
抗寄生蟲病葯
一.抗吸蟲病葯
158.吡喹酮
二.抗瘧葯
159.伯氨喹 164.乙胺嘧啶
160.奎寧 165.哌喹
161.氯喹 166.羥氯喹
162.蒿甲醚 167.青蒿琥酯
163.雙氫青蒿素
三.驅腸蟲葯
168.甲苯咪唑 171.左旋咪唑
169.阿苯達唑 172.哌嗪
170.雙羥萘酸噻嘧啶
四.抗絲蟲病及抗黑熱病葯
173.乙胺嗪 175.葡萄糖酸銻鈉
174.依米丁
解熱鎮痛及非甾體抗炎葯
一.解熱鎮痛及非甾體抗炎葯
176.阿司匹林 188.尼美舒利
177.布洛芬 189.舒林酸
178.吲哚美辛 190.雙氯芬酸鈉
179.貝諾酯 191.雙氯芬酸鉀
180.吡羅昔康 192.氟芬那酸
181.氨糖美辛 193.氯唑沙宗
182.金諾芬 194.氨基葡萄糖
183.洛索洛芬 195.對乙醯氨基酚
184.氯諾昔康 196.氨基比林
185.美洛昔康 197.來氟米特
186.萘丁美酮 198.塞來昔布
187.萘普生
二.抗痛風葯
199.別嘌醇 201.苯溴馬隆
200.秋水仙鹼 202.丙磺舒
三.鎮痛葯
203.芬太尼 210.羥考酮
204.嗎啡 211.哌替啶
205.阿撲嗎啡 212.曲馬多
206.烯丙嗎啡 213.舒芬太尼
207.雙氫可待因 214.瑞芬太尼
208.布桂嗪 215.美沙酮
209.丁丙諾啡
麻醉用葯物
一.全身麻醉葯
216.恩氟烷 220.咪達唑侖
217.異氟烷 221.依託咪酯
218.七氟烷 222.丙泊酚
219.氯胺酮
二.局部麻醉葯
223.布比卡因 226.普魯卡因
224.左布比卡因 227.羅哌卡因
225.利多卡因
三.麻醉輔助葯
1肌肉鬆弛葯
228.氯化琥珀膽鹼 231.泮庫溴銨
229.阿曲庫銨 232.維庫溴銨
230.羅庫溴銨 233.哌庫溴銨
2其他
234.麻黃鹼 235.艾司洛爾
維生素及礦物質缺乏症用葯物
一.維生素類
1(一)脂溶性維生素
236.維生素A 244.維生素C
237.維生素AD 245.維生素E
238.維生素D3 246.煙酸
239.維生素D2 247.煙醯胺
240.維生素B1 248.腺苷鈷胺
241.維生素B2 249.乾酵母
242.維生素B6 250.β-胡蘿卜素
243.維生素B 12
二.礦物質類
251.葡萄糖酸鈣 255.碳酸鈣
252.氯化鈣 256.硒酵母
253.硫酸鋅 257.枸櫞酸鈣
254.葡萄糖酸鋅
營養治療葯
一.腸外營養葯
1氨基酸類
258.精氨酸 260.α-酮酸
259.丙氨醯谷氨醯胺 261.氨基酸
2脂肪乳劑
262.脂肪乳
二.腸內營養葯
263.腸內營養劑
激素及調節內分泌功能葯
一.下丘腦垂體激素及其類似物
264.促皮質素 269.戈舍瑞林
265.去氨加壓素 270.亮丙瑞林
266.絨促性素 271.曲普瑞林
267.垂體後葉 272.鞣酸加壓素
268.尿促性素 273.重組人生長激素
二.腎上腺皮質激素類
274.地塞米松 279.可的松
275.潑尼松 280.甲潑尼龍
276.潑尼松龍 281.曲安奈德
277.氫化可的松 282.曲安西龍
278.倍他米松
三.雄激素.抗雄激素及同化激素類
283.苯丙酸諾龍 287.普拉睾酮
284.丙酸睾酮 288.十一酸睾酮
285.甲睾酮 289.司坦唑醇
286.達那唑 290.替勃龍
四.雌激素.抗雌激素.孕激素及抗孕激素類
291.己烯雌酚 301.戊酸雌二醇
292.苯甲酸雌二醇 302.烯丙雌醇
293.氯米芬 303.黃體酮
294.炔雌醇 304.甲羥孕酮
295.雌二醇 305.己酸羥孕酮
296.雌三醇 306.甲地孕酮
297.普羅雌烯 307.炔諾酮
298.雌激素 308.地屈孕酮
299.雷洛昔芬 309.孕三烯酮
300.尼爾雌醇 310.左炔諾孕酮
五.胰島素及其他影響血糖的葯物
1胰島素
311.胰島素
2磺醯脲類
312.格列本脲 315.格列美脲
313.格列吡嗪 316.格列齊特
314.格列喹酮 317.甲苯磺丁脲
3雙胍類
318.二甲雙胍 319.苯乙雙胍
4α-葡糖苷酶抑制葯
320.阿卡波糖 321.伏格列波糖
5胰島素增敏葯
322.吡格列酮 323.羅格列酮
六.甲狀腺激素類
324.甲狀腺 327.丙硫氧嘧啶
325.碘塞羅寧 328.甲巰咪唑
326.左甲狀腺素鈉
七.甲狀旁腺及鈣代謝調節葯
329.阿法骨化醇 335.帕米膦酸二鈉
330.阿侖膦酸鈉 336.羥乙膦酸鈉
331.骨化三醇 337.唑來膦酸
332.鮭降鈣素 338.伊班膦酸鈉
333.依降鈣素 339.甲鈷胺
334.氯膦酸二鈉 340.胰激肽原酶
調節免疫功能葯
一.免疫抑制葯
341.雷公藤多苷 345.咪唑立賓
342.硫唑嘌呤 346.他克莫司
343.環孢素 347.西羅莫司
344.嗎替麥考酚酯 348.抗Tac單抗
二.生物反應調節葯
349.核酪 355.重組人白介素-2
350.干擾素 356.重組人白介素-11
351.烏苯美司 357.聚肌胞
352.胸腺肽 358.左卡尼汀
353.胸腺五肽 359.香菇多糖
354.胸腺肽α1 360.甘露聚糖肽
抗腫瘤葯物
一.細胞毒葯物
1作用於DNA化學結構的葯物
361.多柔比星 375.氮甲
362.白消安 376.卡莫司汀
363.氮芥 377.六甲蜜胺
364.環磷醯胺 378.洛莫司汀
365.卡鉑 379.柔紅黴素
366.順鉑 380.硝卡芥
367.洛鉑 381.異環磷醯胺
368.塞替派 382.甘磷醯芥
369.絲裂黴素 383.阿克拉黴素
370.司莫司汀 384.阿柔比星
371.雌莫司汀 385.奧沙利鉑
372.苯丁酸氮芥 386.福莫司汀
373.吡柔比星 387.尼莫司汀
374.鹽酸表柔比星
2影響核酸合成的葯物
388.阿糖胞苷 394.氟達拉濱
389.氟尿嘧啶 395.吉西他濱
390.甲氨蝶呤 396.卡培他濱
391.羥基脲 397.去氧氟尿苷
392.硫鳥嘌呤 398.吉非替尼
393.巰嘌呤
3作用於核酸轉錄的葯物
399.放線菌素 400.平陽黴素
4作用於復制的拓撲異構酶Ⅰ抑制劑
401.美法侖 402.拓撲替康
5作用於微管蛋白合成的葯物
403.長春新鹼 407.長春地辛
404.三尖杉酯鹼 408.長春鹼
405.羥喜樹鹼 409.長春瑞賓
406.依託泊苷
6其他細胞毒葯物
410.多西他賽 413.多西紫杉醇
411.替尼泊苷 414.門冬醯胺酶
412.紫杉醇
二.激素類及抗激素類抗腫瘤葯
1激素類
415.氨魯米特 420.來曲唑
416.他莫昔芬 421.托瑞米芬
417.阿那曲唑 422.依西美坦
418.比卡魯胺 423.甘氨雙唑鈉
419.福美坦 420.來曲唑
2抗腫瘤抗體類
424.利妥昔單抗 435.維胺酯
425.曲妥珠單抗 436.亞葉酸鈣
426.波替單抗 437.去甲斑蝥素
427.西妥昔單抗 438.卡莫氟
428.替加氟 439.米托蒽醌
429.靛玉紅 440.亞砷酸
430.氟他胺 441.核糖核酸
431.甲異靛 442.伊立替康
432.美司鈉 443.重組人P53腺病毒
433.維酸 444.納米炭
434.維酸
抗變態反應葯物
一.H1受體阻斷葯
445.苯海拉明 454.阿伐斯汀
446.氯苯那敏 455.阿司咪唑
447.賽庚啶 456.氯雷他定
448.異丙嗪 457.咪唑斯汀
449.茶苯海明 458.地氯雷他定
450.曲吡那敏 459.依巴斯汀
451.曲普利啶 460.氮卓斯汀
452.去氯羥嗪 461.左西替利嗪
453.西替利嗪
二.過敏介質阻釋葯
462.酮替芬
神經系統用葯物
一.抗帕金森病葯
463.苯海索 467.培高利特
464.左旋多巴 468.恩他卡朋
465.多巴絲肼 469.司來吉蘭
466.卡比多巴 470.溴隱亭
二.抗重症肌無力葯
471.新斯的明 473.加蘭他敏
472.溴吡斯的明
三.抗癲癇葯
474.苯妥英鈉 479.乙琥胺
475.丙戊酸鈉 480.丙戊醯胺
476.卡馬西平 481.奧卡西平
477.撲米酮 482.拉莫三嗪
478.托吡酯 479.乙琥胺
四.腦血管病用葯
483.麥角胺咖啡因 493.七葉皂苷鈉
484.尼莫地平 494.雙氫麥角胺
485.阿米三嗪蘿巴新片 495.罌粟鹼
486.倍他司汀 496.丹參酮
487.丁咯地爾 497.巴曲酶
488.重酒石酸卡巴拉汀 498.降纖酶
489.多奈哌齊 499.法舒地爾
490.依達拉奉 500.吡貝地爾
491.桂利嗪 501.單唾液酸四己糖神經節苷脂鈉鹽
492.尼麥角林
五.中樞興奮葯
502.胞磷膽鹼 508.多沙普侖
503.洛貝林 509.二甲弗林
504.尼可剎米 510.茴拉西坦
505.奧拉西坦 511.甲氯芬酯
506.吡拉西坦 512.哌甲酯
507.吡硫醇
六.鎮靜催眠葯
513.苯巴比妥 516.扎來普隆
514.司可巴比妥 517.佐匹克隆
515.異戊巴比妥 518.唑吡坦
七.抗偏頭痛葯
519.米格來寧
八.其他類
520.甘露醇 525.乙哌立松
521.甘油果糖 526.蘆丁
522.巴氯芬 527.桂哌齊特
523.石杉鹼甲 528.谷維素
524.細胞色素 529.天麻素
治療精神障礙葯
一.抗精神病葯
530.奮乃靜 539.硫必利
531.氟哌啶醇 540.硫利達嗪
532.氯丙嗪 541.氯普噻噸
533.三氟拉嗪 542.哌泊塞嗪
534.舒必利 543.五氟利多
535.氟奮乃靜 544.氯氮平
536.氟哌利多 545.喹硫平
537.氟哌噻噸 546.奧氮平
538.利培酮 547.米氮平
二.抗焦慮葯
548.阿普唑侖 554.氯美扎酮
549.艾司唑侖 555.氯硝西泮
550.地西泮 556.羥嗪
551.丁螺環酮 557.硝西泮
552.氟西泮 558.奧沙西泮
553.勞拉西泮 559.三唑侖
三.抗抑鬱葯
560.阿米替林 567.噻奈普汀
561.丙米嗪 568.氟西汀
562.多塞平 569.帕羅西汀
563.氯米帕明 570.舍曲林
564.馬普替林 571.文拉法辛
565.嗎氯貝胺 572.西酞普蘭
566.曲唑酮 573.氟哌噻噸美利曲辛
四.抗躁狂葯
574酸鋰
呼吸系統葯物
一.祛痰葯
575.氯化銨 578.糜蛋白酶
576.溴己新 579.羧甲司坦
577.氨溴索 580.標准桃金娘油
二.鎮咳葯
581.可待因 585.苯丙哌林
582.復方甘草(片.膏) 586.二氧丙嗪
583.噴托維林 587.右美沙芬
584.阿桔片
三.平喘葯
588.氨茶鹼 599.異丙托溴銨
589.茶鹼 600.布地奈德
590.沙丁胺醇 601.多索茶鹼
591.班布特羅 602.丙酸氟替卡松
592.丙酸倍氯米松 603.沙美特羅
593.丙卡特羅 604.福莫特羅
594.二羥丙茶鹼 605.孟魯司特鈉
595.克侖特羅 606.沙美特羅
596.氯丙那林 607.扎魯司特
597.色甘酸鈉 608.甲氧那明
598.特布他林
四.其他
609豬肺磷脂
消化系統葯物
一.抗酸葯及抗潰瘍病葯
1抗酸葯及胃粘膜保護葯
610.氫氧化鋁 618.甘鉍鎂
611.碳酸氫鈉 619.鋁鎂加
612.次硝酸鉍 620.鼠李鉍鎂,
613.枸櫞酸鉍鉀 621.木香鋁鎂
614.膠體果膠鉍 622.復方溴丙胺太林鋁鎂
615.硫糖鋁 623.蓋胃平
616.鋁酸鉍 624.吉法酯
617.鋁碳酸鎂 625.替普瑞酮
二.抑酸葯
2H2受體阻斷葯
626.雷尼替丁 627.西咪替丁
628.法莫替丁
3質子泵抑制葯
629.奧美拉唑 632.泮托拉唑
630.蘭索拉唑 633.埃索美拉唑鎂
631.雷貝拉唑
三.助消化葯
634.胃蛋白酶 638.乳酸菌素
635.消化酶 639.乳酶生
636.胰酶 640.維酶素
637.澱粉酶
四.胃腸解痙及胃動力葯
1胃腸解痙葯
641.阿托品 645.匹維溴銨
642.顛茄 646.奧替溴銨
643.山莨菪鹼 647.曲美布汀
644.東莨菪鹼
2胃動力葯和止吐葯.催吐葯
648.甲氧氯普胺 652.昂丹司瓊
649.多潘立酮 653.格拉司瓊
650.溴米因 654.替加色羅
651.莫沙必利 655.托烷司瓊
五.瀉葯.止瀉葯
1瀉葯
656.阿撲嗎啡 660.蓖麻油
657.酚酞 661.甘油
658.開塞露 662.聚乙二醇
659.硫酸鎂
2止瀉葯
663.磷酸氫鈉 665.洛哌丁胺
664.地芬諾酯 666.蒙脫石
六.肝病輔助治療葯
667.谷氨酸 678.促肝細胞生長素-
668.谷氨醯胺 679.多烯磷脂醯膽鹼
669.聯苯雙酯 680.甘草甜素
670.甘草酸二銨 681.甘草酸單銨
671.葡醛內酯 682.谷胱甘肽
672.葡醛酸鈉 683.硫普羅寧
673.水飛薊賓 684.門冬氨酸鳥氨酸
674.肝浸膏 685.乳果糖
675.胱氨酸 686.雙環醇
676.乙醯半胱氨酸 687.穿琥寧
677.蛋氨酸膽鹼 688.托尼萘酸
七.利膽葯
689.腺苷蛋氨酸 701.角菜酸酯
690.熊去氧膽酸 702.柳氮磺吡啶
691.苯丙醇 703.二甲硅油
692.茴三硫 704.加貝酯
693.曲匹布通 705.美沙拉嗪
694.去氫膽酸 706.地衣芽胞桿菌活菌制劑
695.羥甲煙胺 707.枯草桿菌.腸球菌二聯活菌..
696.阿嗪米特 708.雙歧桿菌活菌
697.二羥二丁基醚 709.烏司他丁
698.地奧司明 710.抑肽酶
699.次沒食子酸鉍 711.奧曲肽
700.美辛唑酮 712.生長抑素
循環系統葯物
一.強心葯
714.地高辛 717.米力農
715.毒毛花苷 718.氨力農
716.去乙醯毛花苷
二.抗心律失常葯
719.胺碘酮 723.阿普林定
720.奎尼丁 724.安他唑啉
721.美西律 725.丙吡胺
722.普羅帕酮 726.莫雷西嗪
三.利尿降壓葯
727.吲達帕胺
四.鈣拮抗葯
728.尼群地平 737.阿替洛爾
729.維拉帕米 738.美托洛爾
730.硝苯地平 739.普萘洛爾
731.地爾硫 740.比索洛爾
732.非洛地平 741.拉貝洛爾
733.拉西地平 742.索他洛爾
734.尼卡地平 743.阿羅洛爾
735.氨氯地平 744.卡維地洛
736.樂卡地平
五.作用於α受體的葯物
745.酚妥拉明 746.利血平
六.其他血管舒張葯
747.酚苄明 750.降壓靈
748.哌唑嗪 751.可樂定
749.甲基多巴 752.烏拉地爾
七.血管緊張素轉換酶抑制葯
753.卡托普利 758.咪達普利
754.貝那普利 759.培哚普利
755.福辛普利 760.西拉普利
756.賴諾普利 761.依那普利
757.雷米普利 758.咪達普利
八.血管緊張素受體拮抗葯
762.厄貝沙坦 766.纈沙坦
763.坎地沙坦酯 767.硝普鈉
764.氯沙坦鉀 768.米諾地爾
765.替米沙坦 769.地巴唑
九.抗心絞痛葯
770.硝酸甘油 772.單硝酸異山梨酯
771.硝酸異山梨酯 773.曲美他嗪
十.調血脂葯
774.藻酸雙酯鈉 780.洛伐他汀
775.阿昔莫司 781.普伐他汀
776.苯扎貝特 782.普羅布考
777.非諾貝特 783.辛伐他汀
778.氟伐他汀 784.多烯酸乙酯
779.吉非羅齊 785.維生素煙酸酯
十一.抗休克血管活性葯
786.多巴胺 795.己酮可可鹼
787.多巴酚丁胺 796.輔酶
788.間羥胺 797.輔酶1010
789.去甲腎上腺素 798.三磷酸腺苷
790.腎上腺素 799.果糖二磷酸鈉
791.異丙腎上腺素 800.環磷腺苷
792.去氧腎上腺素 801.前列地爾
793.米多君 802.阿魏酸
794.川芎嗪 795.己酮可可鹼
泌尿系統葯物
一.利尿葯
803.氨苯蝶啶 807.阿米洛利
804.呋塞米 808.布美他尼
805.螺內酯 809.托拉塞米
806.氫氯噻嗪
二.脫水葯
810甘油氯化鈉
三.前列腺疾病用葯
811.黃酮哌酯 815.普適泰
812.特拉唑嗪 816.坦洛新
813.愛普列特 817.非那雄胺
814.多沙唑嗪 818.奧昔布寧
四.其他
819.醋酸鈣 820.托特羅定
血液系統葯物
一.止血葯
821.氨甲苯酸 828.維生素K1.
822.氨甲環酸 829.抗血友病球蛋白
823.亞硫酸氫鈉甲萘醌 830.凝血酶
824.甲萘氫醌 831.纖維蛋白原
825.魚精蛋白 832.凝血酶原復合物
826.氨基己酸 833.凝血因子VIIa
827.酚磺乙胺 834.纖維蛋白粘合劑
二.抗凝血葯
835.肝素 838.低分子量肝素
836.華法林 839.達肝素
837.醋硝香豆素
三.溶栓葯
840.蚓激酶 842.尿激酶
841.鏈激酶 843.阿替普酶
四.血漿及血容量擴充葯
844.右旋糖酐 846.琥珀醯明膠
845.包醛氧澱粉 847.羥乙基澱粉
五.抗貧血葯
848.右旋糖酐鐵 852.山梨醇鐵
849.富馬酸亞鐵 853.蔗糖鐵
850.琥珀酸亞鐵 854.葉酸
851.葡萄糖酸亞鐵 855.紅細胞生成素
六.升白細胞葯
856.肌苷 860.維生素B4
857.小檗胺 861.粒細胞集落刺激因子
858.氨肽素 862.粒細胞巨噬細胞集落刺激因子
859.鯊肝醇
七.抗血小板聚集葯
863.雙嘧達莫 867.噻氯匹定
864.曲克蘆丁 868.西洛他唑
865.奧扎格雷 869.沙格雷酯
866.氯吡格雷 870.替羅非班
調節水.電解質及酸鹼平衡葯物
871.氯化鉀 876.甘油磷酸鈉
872.氯化鈉 877.枸櫞酸鉀
873.葡萄糖 878.門冬氨酸鉀鎂
874.乳酸鈉 879.果糖
875.磷酸氫鉀
皮膚科外用葯
一.抗感染葯
1抗細菌感染葯
880.克羅米通 885.咪喹莫特
881.林旦 886.斑蝥素
882.硼酸 887.苯甲酸
883.新黴素 888.莫匹羅星
884.過氧苯甲醯
2抗真菌感染葯
889.益康唑 891.環吡酮胺
890.益康唑曲安奈德 892.二硫化硒
二.角質促成劑及溶解葯
893.魚石脂 895.煤焦油
894.地蒽酚
三.腎上腺皮質激素類葯物
896.氟輕松 899.哈西奈德
897.丙酸氯倍他索 900.鹵米松
898.丁酸氫化可的松 901.糠酸莫米松
四.其他
902.爐甘石 912.阿達帕林
903.甲氧沙林 913.氨肽素
904.依沙吖啶 914.他卡西醇
905.丁香羅勒油 915.多磺酸粘多糖
906.氧化鋅 916.三乙醇胺
907.樟腦 917.碘酊
908.鬼臼毒素 918.高錳酸鉀
909.異維酸 919.聚維酮碘
910.重組人表皮生長因子 920.水楊酸
911.卡泊三醇
眼科用葯
一.抗感染葯
1抗細菌感染葯
921.金黴素 922.磺胺醋醯鈉
2抗病毒感染葯
923.羥苄唑 924.碘苷
二.抗青光眼葯
925.毛果芸香鹼 930.溴莫尼定
926.噻嗎洛爾 931.布林佐胺
927.乙醯唑胺 932.拉坦前列素
928.地匹福林 933.曲伏前列素
929.卡替洛爾 934.雙氯非那胺
三.腎上腺皮質激素類葯物
935.氟甲松龍
四.其他
936.普羅碘銨 948.羥苯磺酸鈣
937.托吡卡胺 949.吲哚菁綠
938.倍他洛爾 950.熒光素鈉
939.洛度沙胺 951.樟柳鹼
940.依美斯汀 952.氨丁三醇
941.左布諾洛爾 953.普拉洛芬
942.托吡卡胺 954.萘甲唑林
943.氨碘肽 955.羧甲基纖維素鈉
944.玻璃酸酶 956.卡波姆
945.吡諾克辛 957.奧布卡因
946.吡嘧司特鉀 958.卡巴膽鹼
947.透明質酸鈉 959.維替泊芬
耳鼻喉科用葯
960.地芬尼多 966.羥甲唑啉
961.復方硼砂 967.賽洛唑啉
962.魚肝油酸鈉 968.酞丁安
963.安息香酊 969.左卡巴斯汀
964.曲安奈德 970.萘甲唑啉
965.過氧化氫

『玖』 沙奎那韋的葯理毒理

在HIV感染的細胞中,HIV蛋白酶特異性地裂解病毒前體蛋白,使感染性病毒顆粒能最終形成。這些病毒前體蛋白存在分解位點,只能被HIV和其密切相關病毒的蛋白酶識別。沙奎那韋是一種類肽,結構上模擬這型分解位點。因此,沙奎那韋與HIV-1和2蛋白酶的活性部位恰好可以緊密結合,體外顯示可逆和選擇性抑制蛋白酶的活性,而較人類蛋白酶的親和力大約低50,000倍。
與核苷類似物(齊多夫定等)不同,沙奎那韋直接作用於病毒靶酶,不需經代謝激活,對靜止細胞也有潛在作用。在10-10摩爾/升濃度下,沙奎那韋對淋巴母細胞株和單核細胞株以及被實驗室病毒株或臨床分離的HIV-1感染的淋巴細胞和單核細胞的起始培養有作用。
實驗室細胞培養結果顯示,沙奎那韋在與其他逆轉錄酶抑制劑(包括AZT(齊多夫定)、ddc(扎西他濱)、ddI(去羥肌苷)進行兩聯或三聯治療HIV-1感染時,有附加的協同抗病毒作用,但毒性並不增加。 耐葯性:通過增加葯物濃度的體外廣泛傳代,選擇出對沙奎那韋耐葯的HIV毒株。分析這些毒株蛋白酶氨基酸序列,發現48位上由甘氨酸替代成纈氨酸(G48V),90位上由亮氨酸替代成蛋氨酸(L90M)。48V突變可以降低HIV-1的復制能力。
臨床研究中,研究了病毒在培養中葯物敏感性的變化(表型耐葯)和蛋白酶氨基酸序列(基因型耐葯)的變化。在用沙奎那韋治療並產生耐葯的病人中,分離到兩種蛋白酶突變株(L90M和G48V,前者為主,兩者同時發生少見)。一組I/II期臨床試驗的病人,聯合使用核苷類似物(ddc和/或AZT)治療,一年內基因型耐葯的發生率大約是38%(39例中有15例)。與沙奎那韋治療有關的表型和基因型改變的臨床意義尚不清楚。
在III期臨床試驗NV14526和SV14604中,沙奎那韋聯合ddc(有/無AZT)治療1年的病例,L90M發生率≤20%,治療24周(2/81例)和48(2/75例)周後,G48V的發生率大約是2~3%。沙奎那韋單葯治療時,以上替代現象的發生似乎與病毒復發相關(12/13例)。不過,僅有少數復發病例(6/22例)存在替代突變。
與其他抗逆轉錄病毒葯物的交叉耐葯性:沙奎那韋與逆轉錄酶抑制劑的交叉耐葯不多,因為兩者的靶酶不同。對AZT耐葯的HIV分離株對沙奎那韋仍敏感,相反,對沙奎那韋耐葯的毒株對AZT仍敏感。一項病毒對蛋白酶抑制劑的(沙奎那韋、茚地那韋、利托那韋、奈非那韋、安潑那韋)敏感性研究中,從37例患者中分離到41株病毒,這些病人分別用沙奎那韋和/或核苷類似物RT抑制劑治療20~147周。其中,22株對沙奎那韋耐葯。這些病人中27%(6/22例)對其他抑制劑無交叉耐葯,8%(4/22例)顯示廣泛交叉耐葯。沙奎那韋治療會出現獨特、持續的病毒突變型。 經治療和未經治療的HIV-1感染者,在沙奎那韋與ddc和/或AZT聯合治療後,用生物學標記(CD4細胞計數和血漿RNA)來評估其臨床的轉歸。
在NV14256研究中,先用AZT治療病人(CD4細胞在50與300/立方毫米間),然後用沙奎那韋聯合ddc治療,與單用ddc比較,聯合治療延長了第一次AIDS患者出現合並症狀或死亡的時間。
聯合治療可以使AIDS合並症或垂危狀態的危險性減少53%,死亡率減少72%。這與治療18個月後AIDS合並症或死亡率由29.4%降至16.0%是相符的;同樣,單純死亡率由8.6%降至4.1%。在3個治療組中,平均療程為11~13個月,平均隨訪時間是17個月。
該研究中,所有治療組CD4細胞基線計數平均為156~176/立方毫米。16周後(DAVG16),沙奎那韋聯合ddc治療組CD4細胞增加26/立方毫米,血漿病毒載量減少0.6log10RNA拷貝/毫升。16周時,CD4細胞平均值增加47/立方毫米。12周時,血漿病毒載量平均值降低0.7log10RNA拷貝/毫升。
SV14604是隨機、多中心、雙盲、Ⅲ期、平行研究,比較AZT+ddc、沙奎那韋+AZT和沙奎那韋+AZT+ddc三者對於未經治療或最少治療的HIV感染者的療效。第四組是AZT單純用葯,該組被中止,病人轉至沙奎那韋+AZT+ddc組,組成「延遲的」三聯治療組。總共3485例患者納入治療,並有隨訪資料(ITT人群)。三組間CD4細胞和HIV RNA基線平均值分別為199~204/立方毫米和5.0~5.1log10拷貝/毫升。平均治療時間約14個月,對AIDS合並症和死亡者隨訪的平均隨訪時間約為17個月。
沙奎那韋+AZT+ddc治療組,出現第一次AIDS合並症或死亡的例數是76,比AZT+ddc治療組142例明顯減少(P=0.0001)。比較一開始就用沙奎那韋+AZT+ddc三聯治療與延遲的三聯治療,顯示前者發生AIDS合並症或死亡共76例,後者116例(P=0.001),有明顯差別。
三聯治療組患者CD4細胞計數較基線水平升高為71/立方毫米,比AZT+ddc二聯治療組升高(40/立方毫米)為明顯。相應的,前者血漿基線HIV RNA下降(-1.5log10拷貝/毫升)比後者(-1.1log10拷貝/毫升)更明顯。48周後,兩個治療組CD4細胞和HIV RNA變化的差異有統計學意義(P=0.0001)。
沙奎那韋單葯治療僅顯示出有限、短暫的抗病毒活性。因此,沙奎那韋必須與其他抗逆轉錄病毒葯合用。

『拾』 蛋白酶抑制劑的種類

Indinavir(茚地那韋,佳息患)
葯理作用:—種特異性蛋白酶抑制劑,有效地對抗HⅣ-1。
葯物劑型:膠囊200mg,400mg。
葯理作用:—種特異性蛋白酶抑制劑,有效地對抗HⅣ-1。半衰期:1.8小時。
葯物劑型:口服給葯,膠囊400mg,200mg。
用法用量:推薦劑量為每8小時800mg口服,治療開始時必須從每天2.4g開始。
副作用:惡心、腹瀉、疲乏、腎結石、高膽紅素血症、頭痛、脂肪代謝障礙、高脂血症。
Saquinavir(沙奎那維)
葯理作用:是一種強效和高選擇性蛋白酶抑制劑。與其他核苷酸衍生物不同,不需經過代謝而直接起作用。半衰期:13.2小時;腦脊液與血清濃度比為>90。
葯物劑型:膠囊200mg。
葯物劑型:1200毫克,每天三次。
注意事項:空腹服葯,每天飲水>2L,低脂肪高蛋白食物。
副作用:腹瀉、頭痛、腹脹、高脂血症、脂肪代謝障礙。
Ritonavir(利托那韋)
葯理作用:是一種強效蛋白酶抑制劑。半衰期:3-5小時。
葯物劑型:膠囊,l00mg。
用法用量:600mg口服,每日兩次,與食物同服,可增強耐受性。為減少不良反應,建議逐漸加量。從每日300mg用起。與ddi同服間隔2小時以上。
副作用:腹瀉、疲乏、集中力減退、高脂血症。
Nelfinavir(奈非那韋)
葯理作用:是一種蛋白酶抑制劑。通過抑制多聚蛋白gag-pol的裂解,從而產生無感染性的病毒。半衰期:3.5~5小時。
葯物劑型:片劑,250mg。
用法用量:推薦劑量,750mg每日三次或1250mg每日兩次,與食物同服。
副作用:腹瀉、疲乏、集中力減退、高脂血症。
Amprenavir(安普那韋)
葯理作用:是一種蛋白酶抑制劑。通過抑制病毒編碼的蛋白酶,導致處理gag和gag-pol無能,產生無功能病毒。
適應證:治療HⅣ感染。
禁忌證:禁用於對其任何成分在臨床上過敏的患者。
葯物劑型:口服給葯,膠囊,50mg、150mg,口服液,15mg/m1。
用法用量:有50mg和150mg兩種,常規每次1200mg,每天2次。可與或不與食物一起同服,但不能與脂類同服。
副作用:惡心、腹瀉、腹脹、皮疹。
Kaletra(Lopinavir十Ritonavir)
葯理作用:為蛋白酶抑制劑。抑制細胞色素P450和糖蛋白蛋白轉運系統。
葯物劑型:口服給葯,膠囊,133.3mg Lopinavir十33.3mg Ritonavir。口服液,80mg Lopinavir十20mg ritonavir,適合兒童使用。
用法用量:400mg Lopinavir十100mg ritonavir,每天兩次,和食物一起服用。
注意事項:①轉氨酶升高。②高血糖。③脂肪重新分布和脂質代謝異常。④血友病患者服用容易引起出血。⑤口服液可以延緩酒精代謝。⑥虛弱無力。⑦其他副作用:惡心、嘔吐、腹瀉。