『壹』 達菲磷酸奧司他韋膠囊的概述
葯品名稱
通用名:磷酸奧司他韋膠囊
商品名稱:達菲
英文名:OseltamivirphosphateCapsules
漢語拼音:Dafei
主要成分:本品主要成份為磷酸奧司他韋。
葯品信息
【性狀】本品
【葯代動力學】吸收口服給葯後,磷酸奧司他韋在胃腸道被迅速吸收,經肝臟或/和腸壁酯酶迅速轉化為活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)。至少75%的口服劑量以活性代謝產物的形式進入體內循環。相對於活性代謝物,少於5%的葯物以葯物前體的形式存在。活性代謝產物的血漿濃度與服用劑量成比例,並且不受進食影響(見【用法用量】)。分布人體內活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)的平均分布容積(Vss)約為23升。對白鼬,大鼠和兔的研究顯示,葯物的活性代謝產物可以到達所有流感病毒感染的部位。研究顯示,口服磷酸奧司他韋後其活性代謝產物在肺、支氣管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和氣管中均可達到抗病毒的有效濃度水平。活性代謝產物與人血漿蛋白的結合可以忽略不計(約為3%)。代謝磷酸奧司他韋由主要位於肝臟和腸壁的酯酶幾乎完全轉化為活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)。磷酸奧司他韋或其活性代謝產物都不是主要細胞色素P450同工酶的底物或抑制劑,所以不會因為對這些酶競爭而引發葯物間相互作用。清除吸收的奧司他韋主要通過轉化為活性代謝產物而清除(>90%)。活性代謝產物不再被進一步代謝,而是由尿排泄。活性代謝產物達到峰濃度後,血漿濃度下降半衰期為6~10小時。超過99%的活性代謝產物由腎臟排泄。腎臟的清除率(18.8升/小時)超過腎小球濾過率(7.5升/小時),表明除了腎小球濾過外,還有腎小管分泌這一途徑。口服放射性物質標記的葯物研究表明少於20%的劑量由糞便排出。特殊人群葯代動力學:腎功能不全患者流感治療:對不同程度的腎功能不全患者給予100毫克磷酸奧司他韋,每日2次,服用5天,結果顯示活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)的暴露劑量與腎功能的降低程度成反比。對肌酐清除率大於30毫升/分鍾的患者無需調整劑量,每日1次,服用5天。不推薦將磷酸奧司他韋用於肌酐清除率小於10毫升/分鍾的患者和嚴重腎功能衰竭需定期進行血液透析或持續腹膜透析的患者(見【用法用量】)。流感預防:對肌酐清除率在10-30毫升/分鍾的患者推薦劑量降低為75毫克磷酸奧司他韋,隔日服葯1次或每日30毫克。不推薦用於終末期腎功能衰竭患者,包括長期血液透析、持續腹膜透析或肌酐清除率小於10毫升/分鍾的患者(見【注意事項】和【用法用量】特殊劑量指導)。肝功能不全患者體外研究表明,肝功能不全患者並沒有像預期那樣表現出體內奧司他韋水平顯著增高或其活性代謝產物水平顯著降低(見【用法用量】)。老年人給予相同劑量的磷酸奧司他韋,老年人(年齡在65-78歲之間)的穩態活性代謝產物的機體利用度同青年人相比高25%~35%,而老年人和青年人的葯物半衰期相似。考慮到機體的利用度和耐受性,老年人不必調整劑量(見【用法用量】)。兒童在5-16歲和3-12歲的兒童中進行了小樣本單劑量奧司他韋的葯代動力學研究,結果表明年輕患者對奧司他韋和其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)的清除均較成人快,所以按體重計算,相同的劑量下兒童的利用度低。兒童2毫克/千克的劑量與成人75毫克膠囊(約1毫克/千克)劑量的利用度相當。12歲以上兒童的奧司他韋的葯代動力學與成人相似。無腎功能衰竭兒童的葯物代謝資料。
【適應證】1、用於成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感,但是乙型流感的臨床應用數據尚不多)。 2、用於成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。
【用法用量】磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對一些病人,進食同時服葯可提高葯物的耐受性。流感的治療在流感症狀開始的第一天或第二天(理想狀態為36小時內)就應開始治療。劑量指導成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克,每日2次,共5天。兒童對1歲以上的兒童推薦按照下列體重-劑量表服用體重 推薦劑量(服用5天) ≤15千克 >15-23千克 >23-40千克 >40千克 30毫克,每日2次 45毫克,每日2次 60毫克,每日2次 75毫克,每日2次流感的預防磷酸奧司他韋用於與流感患者密切接觸後的流感預防時的推薦口服劑量為75毫克,每日1次,至少7天。同樣應在密切接觸後2天內開始用葯。磷酸奧司他韋用於流感季節時預防流感的推薦劑量為75毫克,每日1次。有數據表明連用葯物6周安全有效。服葯期間一直具有預防作用。特殊人群用葯指導腎功能不全患者流感治療:對肌酐清除率大於30毫升/分鍾的患者不必調整劑量。對肌酐清除率在10-30毫升/分鍾的患者,推薦使用劑量減少為每次75毫克,每日1次,共5天。不推薦將磷酸奧司他韋用於肌酐清除率小於10毫升/分鍾的患者和嚴重腎功能衰竭、需定期進行血液透析或持續腹膜透析的患者。無腎功能衰竭兒童的用葯劑量資料(見【葯代動力學】和【注意事項】)。流感預防:對肌酐清除率大於30毫升/分鍾的患者不必調整劑量。對肌酐清除率在10-30毫升/分鍾的患者推薦劑量降低為磷酸奧司他韋75毫克隔日1次或每日30毫克。不推薦用於終末期腎功能衰竭的患者,包括慢性定期血液透析、持續腹膜透析或肌酐清除率小於10毫升/分鍾的患者(見【葯代動力學】)。肝功能不全患者:用於肝功能不全患者治療和預防流感時劑量不需要調整(見【葯代動力學】)。
【不良反應】1.自磷酸奧司他韋上市後,陸續收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發生自我傷害和譫妄事件的報告,大部分報告來自日本,主要是兒科患者,但磷酸奧司他韋與這些事件的相關性還不清楚。在使用該葯物治療期間,應該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進行密切監測。
2.尚無證據顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。
3.奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。
4.奧司他韋對13歲以下兒童預防流感的安全性和有效性尚未確定。
5.在健康狀況差或不穩定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。
6.在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預防流感的安全性和有效性尚不確定。
7.在合並有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的並發症發生率無差別。
8.磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預防作用僅在用葯時才具有。只有在可靠的流行病學資料顯示社區出現了流感病毒感染後才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預防流感。
9.對肌酐清除率在10-30毫升/分鍾的患者,用於治療和預防的推薦劑量應做調整。磷酸奧司他韋不推薦用於肌酐清除率小於10毫升/分鍾的患者,和嚴重腎功能衰竭需定期進行血液透析和持續腹膜透析的患者(見【葯代動力學】和【用法用量】)。
10.無腎功能衰竭兒童的葯物劑量的資料。
11.沒有觀察到葯物對患者駕駛車輛或者操縱機械的能力產生影響。但是必須考慮流感本身可能造成的影響。
【禁忌】對本品的任何成分過敏者禁用。
【葯代動力學】)。與口服避孕葯之間無葯物相互作用的機制。西咪替丁是細胞色素P450同工酶的非特異性抑制劑,且能夠與鹼性或者陽離子物質競爭腎小管分泌,但對奧司他韋或其活性代謝產物的血漿濃度無影響。因此,臨床上與胃內pH(抗酸劑)改變相關的和與腎小管分泌途徑競爭清除相關的葯物相互作用均不可能發生。但是尚無磷酸奧司他韋與抗酸劑相互作用的體內研究。與腎小管競爭分泌相關的葯物相互作用不可能有重要的臨床意義,因為大部分葯物的安全范圍較寬,磷酸奧司他韋活性代謝產物的排泄有腎小球濾過和腎小管分泌兩個途徑,而且這兩個途徑的清除能力是很大的。但與同樣由腎臟分泌且安全范圍窄的葯物(如氯磺丙尿、甲氨喋呤、保泰松)合用要慎重。與丙磺舒合用,由於腎臟腎小管分泌的能力下降,導致活性代謝產物的機體利用度提高2倍。但由於活性代謝產物的安全范圍很寬,與丙磺舒合用時不需要調整葯物劑量。與阿莫西林合用時不會改變兩葯的血漿濃度,表明陰離子途徑消除的競爭作用不顯著。上市後的監測中有個案報道與更昔洛韋有相互作用,後者也通過腎小管分泌。與撲熱息痛(對乙醯氨基酚)合用,奧司他韋和其活性代謝產物或撲熱息痛的血漿濃度均沒有改變。同時服用奧司他韋(75毫克,每日2次,共4天)和阿司匹林(單劑900毫克)未發現奧司他韋、其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)或阿司匹林的葯代動力學參數發生改變。同時服用奧司他韋(單劑150毫克)和單劑含有氫氧化鋁和氫氧化鎂的抗酸葯物或單劑含有碳酸鈣的抗酸葯物未發現奧司他韋和其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)的葯代動力學參數發生改變。在流感治療和流感預防的III期臨床研究中,磷酸奧司他韋曾和一些常用葯合用,如ACE抑制劑(依那普利,卡托普利),噻嗪類利尿劑(苄氟噻嗪),抗生素(青黴素,頭孢菌素,阿奇黴素 ,紅黴素,強力黴素),H2受體阻滯劑(雷尼替丁,西咪替丁),β受體阻滯劑(心得安),黃嘌呤類(茶鹼),擬交感神經葯(偽麻黃鹼),阿片類(可待因),類固醇激素,吸入性支氣管擴張劑和止痛劑(阿司匹林,布洛芬和撲熱息痛)。磷酸奧司他韋與這些葯物合用時沒有觀察到不良事件或使其發生率改變。
【孕婦及哺乳期婦女用葯】妊娠:對於妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療尚無足夠的數據,因此不可能評價磷酸奧司他韋導致胎兒畸形或胎兒毒副反應的潛在可能性。因此只有在預期利益大於潛在危險時妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。哺乳:只有在對哺乳母親的預期利益大於對嬰兒的潛在危險時才可服用磷酸奧司他韋。
【兒童用葯】用葯劑量參見【用法用量】。
磷酸奧司他韋對1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。
【老人用葯】用於老年患者治療和預防時劑量不需要調整(見【葯代動力學】)。
葯品其他信息
【劑型】膠囊劑
【規格】75mg(以奧司他韋計,相當於磷酸奧司他韋98.5mg)。
【批准文號】 國葯准字H20044397
【生產企業】 上海羅氏制葯有限公司
『貳』 羅米司韋有哪幾家上市公司
摘要 磷酸奧司他韋最早發現是茴香中的成分,後來通過提取技術合成技術,由巨葯公司羅氏與吉利德公司最先合成,1999年經美國FDA批准上市,用於治療與預防成人A型與B型流感,2000FDA再次批准用於兒童流感的治療。臨床上對B型的流感數據比不多。2001CFDA批准中國上市,目前國內有三家公司被批准上市,包括原研公司羅氏商品名達菲,仿製葯東陽光公司商品名可威,仿製葯上海三維公司商品名奧爾菲。達菲膠囊一盒200左右,可威膠囊一盒100左右。
『叄』 鹽酸奧司他韋。
目前市場上銷售的達菲為羅氏制葯獨家生產的抗流感葯物,其通用名稱為磷酸奧司他韋(Oseltamivirphosphate)。奧司他韋(Oseltamivir)於1999年在瑞士上市,2001年10月在我國上市。達菲是一種非常有效的流感治療用葯,並且可以大大減少並發症(主要是氣管與支氣管炎、肺炎、咽炎等)的發生和抗生素的使用,因而是目前治療流感的最常用葯物之一,也是公認的抗禽流感、甲型H1N1病毒最有效的葯物之一。
功能主治適用於成人和1歲及1歲以上兒童的流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感,但是乙型流感的臨床應用數據尚不多)。也可以用於成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。 用法用量成人每次75mg,每日2次,共用5天,腎功能不全者應減量。預防流感可以每次75mg,每日1—2次,連服6周,預防總有效率74%。 不良反應不良反應為惡心、嘔吐、失眠、頭痛、腹瀉、頭暈、鼻塞、咽痛與咳嗽,除頭痛、惡心較常見(12.1%一14.6%)外,其他不良反應少見,故本品的耐受性較好;與其他葯物的相互作用也較少。孕婦、哺乳期婦女和兒童應慎用,嚴重的腎功能不全者應慎用。同服丙磺舒可使羥基奧司他非腎清除下降50%,半衰期延長2.5倍。 注意事項無 詳細說明【主要成份】磷酸奧司他韋(達菲)的化學名為(3R,4R,5S)-4-乙醯胺-5-氨基-3-(1-丙氧乙酯)-1-環己烷-1-羧酸乙酯磷酸鹽。分子式為C16H28N2O4?H3PO4,分子量為410.4。本品為灰白色和淺黃色雙色膠囊,內容物為白色至黃白色粉末。每粒膠囊含98.5 mg的磷酸奧司他韋,相當於75 mg的奧司他韋
『肆』 瑞士羅氏的榮譽
羅氏在眾多領域已成為全球的領先者:
· 全球診斷領域排名第一
· 全球腫瘤領域排名第一
· 移植學和病毒學領域的領先者
· 全球生物科技領域排名第二
羅氏傳統上將每年銷售總收入的15%投入到科研開發領域,這個比例在同行中是最高的。這種注重科研的傳統,不僅使羅氏研製出多種具有突破性的新葯,獲得了可觀的經濟效益,此外,促進人類健康事業的社會效益也極其突出,羅氏的科學家更為此三次獲得諾貝爾獎。目前,羅氏在全球共有10個研發中心,分別位於瑞士巴塞爾、美國納特利和帕羅阿托等地。其中,羅氏巴塞爾的中樞神經系統和心血管疾病研究中心和美國的基因研究中心在國際醫葯界享有很高的聲譽。2004年1月,羅氏宣布在中國上海設立葯品部第五個研發中心。這將是羅氏首次在發展中國家設立研發設施。
羅氏的葯品生產部門歷史悠久,主要生產治療中樞神經系統疾病、傳染病、炎症、心血管疾病、腫瘤、病毒感染、皮膚病、肥胖症等各類疾病的葯物。為了增加葯品種類,開拓創新,羅氏近年來成功地收購了一些國際大型醫葯公司,壯大自身實力。其中包括:收購了美國最先進的生物工程公司基因技術公司的大部分股權,以加強羅氏在基因工程——這個醫葯工業最尖端領域里的領先地位;收購了尼古拉斯公司的非處方葯品部門和費森斯公司,使羅氏成為歐洲非處方葯品市場中佔有市場份額最大的公司;1994年收購了辛太克斯醫葯公司,使羅氏在抗感染和器官移植葯物方面實力倍增。2001年,羅氏和日本中外製葯宣布聯手成立一個領先的以研究為導向的日本制葯公司,這是一個全功能的以日本為基地的跨國公司,位列世界第2大葯品銷售市場——日本市場的第5位。
羅氏醫療診斷部門從1968年設立後,就以驚人的速度發展起來。該部門生產的試劑被廣泛應用在醫學免疫學試驗中,如妊娠試驗、肝炎測試、艾滋病病毒測試等。1994年,羅氏的生物醫學實驗室與美國全國健康實驗室合並,成立了世界上規模最大的臨床醫學實驗室組織--美國實驗室組織,其中羅氏擁有49.9%的股份。在醫療診斷方面,羅氏分子實驗室是羅氏另一個成績卓著的研究機構。該實驗室目前正致力於聚合酶鏈狀反應技術PCR的研究,這一技術能夠將同一基因或DNA斷片重復復制,可以廣泛應用於基礎研究、艾滋病、結核病、白血病的診斷及環境測試方面。1998年初,羅氏徹底完成了對寶靈曼公司的兼並,吸收了這家公司在產品方面的優勢,一躍成為醫葯診斷領域的先導。2003年,羅氏成功購並世界第二大胰島素泵生產商,瑞士Disetronic公司,使在糖尿病監控領域擁有世界領先技術的羅氏診斷部成為糖尿病綜合控制系統設備的最主要供應商。
提到羅氏公司就不能不提「達菲」。達菲的學名是「奧司他韋」,英文Oseltamivir,是羅氏公司的專利產品,在近幾年內被認為是唯一一種對禽流感、甲流等嚴重疫情有顯著療效的葯物。2005年世界范圍禽流感疫情嚴重,2009年世界范圍甲流疫情嚴重,來自世界各國的達菲訂單雪片般飛到羅氏總部,達菲供不應求。有消息稱,達菲葯品在2001年的全球銷售額僅7600萬美元,而2005年禽流感爆發時這一數字已飆升至7億美元,羅氏公司預計2005年該葯品銷售額超過10億美元。而羅氏公司在相當長時間內不願放棄專利權,並且沒有進行行之有效的擴大達菲產能的活動,招致國際譴責,「羅氏公司正把自己的利益置於人類健康之上」。為應對流感疫情,後來羅氏公司聲明「接受一切有能力生產此葯的公司的申請」,並在全球擴大了產能。雖然在一些國家、一些患者服用達菲後出現不良反應並爆出命案,但是在近幾年禽流感、甲流肆虐的嚴峻形勢下,達菲對人類健康作出的貢獻仍然功不可沒。
『伍』 奧司他韋賣的好,哪個公司股價高
那位賣的好嗎?哪個公司股價高公司挺好的,看您的情況投入
『陸』 たみふる是什麼意思啊
你確定是這個詞么?
たみ是人民.ふる是落/下降/突然降臨/擺架子/揮手/拒絕/失去/浪費/撒/散布/裝相等意思.但是從語法上無法翻譯.たみふる必須是復合詞.但是沒有たむ這個動詞啊.
たみ有沙啞的奇怪的意思.如果按樓上說的タミフル是葯名的話可以解釋.意思是拒絕沙啞.就是治感冒吧.
『柒』 羅氏公司的達菲資料
通用名:奧司他韋。
別名:特敏福、克流感。 2003年的「非典」,已經讓人們認識了它。隨著禽流感病例不斷增加的報道,隨著世界衛生組織對達菲的「肯定」,隨著日本和歐美國家對達菲大規模的囤積,它再次闖入人們的視野,掀起了一場又一場更激烈的爭論。
達菲是一種有效的、常用的流感治療葯品,可以大大減少並發症的發生和抗生素的使用,使用越早,效果越好。對人類威脅最大的是H5N1禽流感病毒,而世界衛生組織推薦達菲作為政府應對可能的人禽流感大流行的儲備用葯;在中國,達菲已被列為《人禽流感診療方案(2005版)》的治療用葯。這主要基於3方面的考慮:
◆理論上「行得通」
人禽流感病毒屬甲型流感病毒,理論上講,用於治療人類甲型流感的葯物,對人禽流感可能有效,從這一點看,達菲是潛在的治療人禽流感的葯物,因而,在這方面有研究價值及潛在的應用價值。
◆動物實驗「有用」
達菲對小鼠感染H5N1和H9N2都有明顯抑製作用,可迅速降低小鼠體內和肺組織內禽流感病毒的滴度,防止病毒向腦部擴散,降低死亡率。
◆治療人禽流感「有效」
在亞洲地區,達菲已被用於治療人禽流感病毒的感染者。越南等國發現,患者只要在感染初期服用,其症狀會在2天內減輕。
達菲可否預防禽流感
禽流感來勢洶洶,自青海發生禽流感疫情以來,遼寧、湖南、安徽、內蒙古、新疆寧夏、雲南也出現疫情,湖南和安徽各有1例死於禽流感。於是,有很多人希望,通過服用達菲來預防禽流感。這樣行嗎?
中山大學葯學院教授龍啟才:
達菲是通過抑制神經氨酸酶的活性,起到抑制病毒在人體內擴散,包括在呼吸系統擴散的作用,從而打破病毒感染循環過程。
既然神經氨酸酶在甲型、乙型流感病毒上都存在,達菲又是以「神經氨酸酶」作為「靶子」,那麼,理所當然,達菲對甲型及乙型流感病毒感染的病例應該都有效。而H5N1禽流感病毒屬於甲型病毒,因此,達菲也應是治療H5N1感染的有效葯物。
衛生部在《人禽流感診療方案(2005版)》的通知中明確指出,對與家禽或人禽流感患者有密切接觸史者,一旦出現流感樣症狀,有條件者可在48小時以內,口服神經氨酸酶抑制劑作為預防用。這樣的措施,雖然稱為「預防」,但實際上,仍然是治療作用,可以理解為,把火種遏制在星星之時,比撲滅於燎原之際更有效。
『捌』 美國羅氏生產的奧司他韋磷酸鹽膠囊劑(商品名中國大陸稱達菲港譯特敏福,台灣譯為克流感)是市場上唯一
A、根據結構簡式可得化學式為C16H28O4N3,故A錯誤;
B、官能團決定性質,只有不飽和碳碳雙鍵能被氫氣加成,1mol該化合物可以和1mol氫氣發生加成,故B錯誤;
C、該物質中含有的酯基和肽鍵均能發生水解反應,含有的不飽和碳碳雙鍵鍵能被加成,但是不能發生氧化反應和消去反應,故C錯誤;
D、氨基是具有鹼性的基團,可以和酸發生反應,奧司他韋可以和磷酸在一定條件下製取奧司他韋磷酸鹽,故D正確.
故選D.