❶ 蛋白酶抑制劑的未來發展
根據國家衛生部2006年初公布的統計數字顯示,截至2005年底,中國約有65萬人感染艾滋病,且去年一年新發現艾滋病感染者約6萬~8萬人,平均每天新發現約200人。迅速擴大的病患者數量意味著迅速擴大的葯品市場規模。
面對巨大的市場空間,國內抗艾葯物生產企業卻顯得熱情不足。政府對葯物採用的招標制度,讓企業的利潤降到了最低點。為了爭奪訂單而大幅壓價的結果,是企業自主研發能力的降低。
作為一類重要的艾滋病葯物,蛋白酶抑制劑市場可謂是一塊誘人的大蛋糕。然而盡管國外跨國公司在不斷推出更新的蛋白酶抑制劑,並一直在抗艾葯市場上領先,但國內市場卻應者寥寥,品種也寥寥。現階段,經國家食品葯品監督管理局批准生產的蛋白酶抑制劑僅有3個品種(具體信息見附表)。以全國十六大樣本醫院的統計數據為例,在2002~2005年間,蛋白酶抑制劑中僅茚地那韋進入了該統計之中,且均由默沙東公司提供。這主要是由於蛋白酶抑制劑在合成工藝方面存在相當的難度,國外上市的蛋白酶抑制劑如沙奎那韋、茚地那韋、利托那韋等在國內都不同程度地存在化合物及制備工藝等方面的知識產權問題,因此,國內廠家暫時還無法仿製。
雖然國內抗艾葯物市場在逐漸走向成熟,但在蛋白酶抑制劑領域,中國尚屬於起步階段。盡管今後隨著其他蛋白酶抑制劑葯物專利的到期,國內企業會爭相仿製,品種也會增多,但競爭亦將更加激烈。屆時,制葯企業不僅要與進口葯爭市場,還要直面國內企業的競爭。因此,鑒於蛋白酶抑制劑的市場在整個艾滋病葯物市場增長的驅動下在相應擴大這一趨勢,國內抗艾滋病葯生產企業不可對已取得的市場地位盲目樂觀,應密切關注國際市場上的動態,積極應對最新研發動態和產品的挑戰和沖擊。
❷ 印度索坦(舒尼替尼)的效果如何
病情分析:
索坦的副作用有胃腸道不適,例如腹瀉、惡心、口腔炎、消化不良。
指導意見:
你說的情況應該是索坦的副作用造成的,你可以口服維生素B1B12看有沒有好轉!
您好,索坦的副作用是很大,您可以用一些中葯抗腫瘤的葯物,無毒副作用,還可以有效控制腫瘤的復發和轉移,並且可以提高患者的免疫力,增強患者的體質。
肝癌食療的話最好是配合其他治療一起進行,對肝癌患者會比較有用,食療同時也可以配合服用人參皂苷Rh2(護命素,含量16.2%),可以縮小腫瘤,控制轉移的,當然也能提高患者的一個整體的生活質量,延長生命,可以試著用一下。還可以食用苦菜汁:(原料):苦菜、白糖各適量。(做法):苦菜洗凈搗汁加白糖後即成。每周3次。(功效):適用於出現口乾厭食症狀的肝癌患者 ,具有良好的清熱作用。
病情分析:
「索坦」屬於新型口服抗腫瘤多靶點葯物,2007年經國家食品葯品監督管理局(SFDA)批准在中國上市。
指導意見:
蘋果酸舒尼替尼結構式
蘋果酸舒尼替尼(sunitinib malate)是由美國輝瑞公司開發的一種口服小分子多靶點酪氨酸激酶受體抑制劑。分別於2006年1月和2007年1月由美國FDA和歐洲EMEA批准上市,商品名為Sutent,為口服硬明膠膠囊制劑,用於治療胃腸道間質腫瘤(GIST)和晚期腎細胞瘤。
蘋果酸舒尼替尼(索坦/SUTENT)膠囊使用說明書核准日期:2007-10-30
【葯品名稱】
通用名:蘋果酸舒尼替尼膠囊
商品名:索坦/SUTENT
英文名:Sunitinib Malate Capsules
【性狀】
膠囊劑,內容物為黃色至橙色的顆粒。
【適應證】
1.甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸道間質瘤(GIST)。
2.不能手術的晚期腎細胞癌(RCC)。
【規格】(1)12.5mg; (2)25mg; (3)50mg
【用法用量】
治療胃腸間質瘤和晚期腎細胞癌的推薦劑量是50mg,每日一次,口服;服葯4周,停葯2周(4/2給葯方案)。與食物同服或不同服均可。
【劑量調整】
建議根據葯物在個體中的安全性和耐受性情況,以12.5mg為梯度單位增加或減少劑量。
CYP3A4強抑制劑(如酮康唑)可增加本品的血漿濃度。如必須合並使用時,應考慮降低本品的劑量,最小可至37.5mg,每日一次。
CYP3A4誘導劑(如利福平)可降低本品的血漿濃度。如必須合並使用時,應考慮增加本品的劑量,最大可至87.5mg,每日一次。
【索坦在腎癌晚期的臨床應用】
索坦通常用在腎癌(Renal Cell Carcinoma)晚期病人,尤其是病人身體較弱或癌細胞大范圍擴散等情況造成的無法進行手術者。索坦可配合適當的適形性放療以達到更佳效果,在用量方面應當根據病患的具體情況,而不是一味的參照說明書一日4粒1次服用,服用4周停止2周,例如某些病人身體無法承受1次4粒帶來的副作用,導致中途停葯,失去了治療機會。可一次2粒分早晚服用,或一次3粒一日1次,但不間斷使用,無需4周停2周,但根據臨床實驗來看,一日2粒通常無法達到治療效果。這些都需要醫生對病患的身體情況進行具體的檢查從而制定服用計劃,例如血象的檢查是應當經常進行的,無論是服葯前還是用葯期間。用葯期間應當注意其他葯物的補充來抵抗副作用,例如一些增白葯,補血葯等。另外索坦對於黃種人的效果及適用率低於白種人。
【不良反應】
最常見:疲乏、食慾減退、惡心、腹瀉
常見:疲勞、乏力;腹瀉、腹痛、便秘、味覺改變、厭食、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良;高血壓;皮疹、手足綜合症、皮膚變色、出血。
潛在嚴重不良反應:左心室功能障礙、QT間期延長、出血、高血壓和腎上腺功能。靜脈血栓事件;可逆性後腦白質腦病綜合症(RPLS)[高血壓、頭痛、靈敏性下降、精神功能改變、視力喪失]。
代謝/營養:厭食、無力
胃腸道:腹瀉、便秘、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良
心血管:高血壓
皮膚:皮疹、手足綜合症、皮膚變色
神經系統:味覺改變
實驗室檢查異常:AST/ALT、脂肪酶、鹼性磷酸酶、澱粉酶、總膽紅素、間接膽紅素、肌酐升高;低血鉀、高血鈉、左室射血分數下降
【注意事項】
若出現充血性心力衰竭的臨床表現,建議停葯。
無充血性心力衰竭臨床證據但射血分數
病情分析:
您好,根據你的描述,考慮您現在的合並症有可能是由於葯物的副作用引起,還有可能是由於肝臟是合成血小板,各種凝血因子的場所引起,所以很難說是哪一個引起
指導意見:
各種食物進入胃腸道後都要在肝臟解毒,肝臟的作用是很大的,所以這可能是引起食慾不好的原因,建議您還是到醫院看下就診醫生,查下血像什麼的,祝您早好!
為索坦引起的胃腸道損失,建議給予保護胃粘膜治療如:清淡飲食,避免刺激性食物及葯物,避免阿司匹林的服用;可給予康復新口服液、鋁碳酸鎂片劑及奧美拉唑等葯物治療;
4 如不良反應嚴重且持續,可考慮將索坦減量至37.5mg。
❸ 生物技術制葯的新技術應用情況
1、計算機輔助葯物設計技術發展
計算機技術的發展和向葯物化學學科的滲透,促進了葯物設計的發展。#/ 世紀(/ 年代計算機輔助葯物設計取得突破性進展,現已成為葯物研究和開發的重要方法和工具。
計算機輔助葯物設計利用了計算機快速、全方位的邏輯推理功能、圖形顯示控制功能,並將量子化學、分子力學、葯物化學、生物化學和信息科學結合起來,研究受體生物分子與葯物結合部位的結構與性質、葯物與受體復合物的構型和立體化學特徵、葯物與受體結合的模式和選擇性、特異性、、葯物分子的活性基團和葯效構象關系等,從葯物機理出發,改進現有生物活性物質的結構,快速發現並優化先導化合物,使其盡早進入臨床前研究,減少傳統的新葯研究的盲目性,縮短新葯研製的時間。 據文獻記載,用計算機輔助葯物設計的新葯5-TH10受體激動劑, 對偏頭痛有良好的療效,已進入三期臨床階段,碳酸鉀抑制劑(dorzlamide)已上市,用分子對接法的dock程序研製的抗艾滋病毒抑制劑經美國FDA批准也有; 個新葯已上市,如沙奎那韋(saquinavir)。用計算機輔助葯物設計還成功地設計出了抗感冒病毒的葯物,具有抗瘧作用的半胱氨酸蛋白抑制劑及凝血酶。
2、 組合化學與高通量篩選技術發展
組合化學是近20年發展起來的一種合成大量化合物的新方法,它是建立在高效平行的合成之上,在同一個反應器內使用相同條件同時制備出多種化合物,建立各類化合物庫的策略。組合化學通常採用操作、分離簡便的固相化學合成。液相化學合成技術也在快速發展和完善中。 在葯物研究過程中,通過化合物活性篩選而獲得具有葯物活性的先導化合物是新葯研究的基礎。隨著分子水平的葯物篩選模型的建立,篩選方法和技術都發生了根本性的變化,出現了高通量篩選的新技術,大大加快了先導化合物的尋找和發現,並促進了高通量有機合成。近年來,組合化學與高通量篩選結合,使組合化學的化合物庫種類、數量不斷擴大,篩選的先導化合物數量和種類也在不斷地增多,使新葯的種類和數量也在不斷地增加。組合化學實現的自動化合成僅20世紀90年代後得到的各類化合物總和已超過了人類有史以來所發現化合物的總和,故有人把組合化學與高通量篩選結合技術稱為「新葯發現的高速公路」,據文獻記載,1992年~1998年的幾年,經過組合化學化合物庫與高通量篩選,確定的候選葯物已有46個,並已進入人體測試階段。顯然,組合化學與高質量篩選的結合技術,大大地加快了新葯研製的步伐。雖然如此,組合化學建立的大型化合物庫,為篩選也帶來了困難,因此,利用組合化學設計,構建具有結構多樣性的小型而便於篩選的組合化合物庫,結合化學信息學和高通量篩選,將是組合化學與高通量篩選結合的一項重要課題。
3、 葯物生物技術發展
生物技術葯物是指利用DNA重組技術或單克隆抗體技術或其它生物技術研製的蛋白質、抗體或核酸類葯物,它是目前生物技術研究最為活躍的領域,給生命科學的研究和生物制葯工業帶來了革命性變化。
重組DNA技術又稱基因工程,是將染色體分離、純化的DNA或人工合成的DNA結合,構成重組DNA,再轉化導入宿主細胞內進行無性繁殖,篩選出能表達的蛋白質活性細胞,加以純化、擴增成為克隆,並表達產生出人類需要的產物。葯物學家利用重組DNA技術大量生產生物技術葯物,如多肽、蛋白質類、酶類葯物和疫苗,並定向改造生物基因結構、構建高產菌株、改造傳統制葯工藝。
生物技術的發展不僅推動了葯物製造工藝的改進,而且極大地促進了人們對疾病的發生和治療機制的認識,從而為新葯的篩選與發現確定了更多更新的治療作用的靶物質。些發現使治療葯物對疾病的治療具有全新的作用機制。重組DNA技術和治療靶的結構細節研究,為新葯發現提供了更多的高效途徑。1983年第一個生物技術葯物人胰島素上市以來,到2000年國際上已有116種生物技術葯物上市,還有2600多種的生物技術葯物處在早期臨床試驗或處於實驗室早期觀察階段.。2000年生物技術葯物銷售額已經超過300億美元,約占同期葯品市場銷售額的10%.。可見生物技術葯物已成為新葯開發的生力軍。
❹ 阿伐那非的來源
STENDRA™(阿伐那非片)說明書譯文1.適應症和用途STENDRA為磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑,用於勃起功能障礙的治療2.用法用量2.1勃起功能障礙推薦起始劑量為100mg。STENDRA需在性生活前約30分鍾口服。根據個體的療效和耐受性,劑量最高可增加至200mg或降至50mg。應該使用最低有效劑量。推薦的最高給葯頻率為每日1次。葯物發揮作用需要輔以性刺激。2.2和食物同服STENDRA可以和食物一起服用,也可以不和食物同服。2.3聯合用葯硝酸酯類禁止和任何劑型的硝酸酯類聯合使用α受體阻斷劑如果STENDRA和α受體阻斷劑一起使用,在給予STENDRA前病人對α受體阻斷劑的治療作用已穩定,且STENDRA的起始治療劑量應為50mg。CYP3A4抑制劑正在服用CYP3A4強抑制劑(包括酮康唑,利托那韋,阿扎那韋,克拉黴素,茚地那韋,伊曲康唑,奈法唑酮,奈非那韋,沙奎那韋和泰利黴素)時,不要使用STENDRA。
❺ 沙奎那韋,茚地那韋,利托那韋,洛匹那韋葯物首先分別由那個研發公司研發出來。
你絕對是炒股入魔了
❻ 利托那韋是哪家 上市公司上市公司生產的
利托那韋在上市公司上市生產的產品是屬於醫療行業,你在App上查找醫療行業下面就會有相對應的股票列表。
❼ 沙奎那韋有哪家上市公司生產
下回拿為目前上述公司仍沒有人生產了
❽ 沙奎那韋股票代碼
沙奎那韋股票沒有代碼。
❾ 沙奎那韋的葯理毒理
在HIV感染的細胞中,HIV蛋白酶特異性地裂解病毒前體蛋白,使感染性病毒顆粒能最終形成。這些病毒前體蛋白存在分解位點,只能被HIV和其密切相關病毒的蛋白酶識別。沙奎那韋是一種類肽,結構上模擬這型分解位點。因此,沙奎那韋與HIV-1和2蛋白酶的活性部位恰好可以緊密結合,體外顯示可逆和選擇性抑制蛋白酶的活性,而較人類蛋白酶的親和力大約低50,000倍。
與核苷類似物(齊多夫定等)不同,沙奎那韋直接作用於病毒靶酶,不需經代謝激活,對靜止細胞也有潛在作用。在10-10摩爾/升濃度下,沙奎那韋對淋巴母細胞株和單核細胞株以及被實驗室病毒株或臨床分離的HIV-1感染的淋巴細胞和單核細胞的起始培養有作用。
實驗室細胞培養結果顯示,沙奎那韋在與其他逆轉錄酶抑制劑(包括AZT(齊多夫定)、ddc(扎西他濱)、ddI(去羥肌苷)進行兩聯或三聯治療HIV-1感染時,有附加的協同抗病毒作用,但毒性並不增加。 耐葯性:通過增加葯物濃度的體外廣泛傳代,選擇出對沙奎那韋耐葯的HIV毒株。分析這些毒株蛋白酶氨基酸序列,發現48位上由甘氨酸替代成纈氨酸(G48V),90位上由亮氨酸替代成蛋氨酸(L90M)。48V突變可以降低HIV-1的復制能力。
臨床研究中,研究了病毒在培養中葯物敏感性的變化(表型耐葯)和蛋白酶氨基酸序列(基因型耐葯)的變化。在用沙奎那韋治療並產生耐葯的病人中,分離到兩種蛋白酶突變株(L90M和G48V,前者為主,兩者同時發生少見)。一組I/II期臨床試驗的病人,聯合使用核苷類似物(ddc和/或AZT)治療,一年內基因型耐葯的發生率大約是38%(39例中有15例)。與沙奎那韋治療有關的表型和基因型改變的臨床意義尚不清楚。
在III期臨床試驗NV14526和SV14604中,沙奎那韋聯合ddc(有/無AZT)治療1年的病例,L90M發生率≤20%,治療24周(2/81例)和48(2/75例)周後,G48V的發生率大約是2~3%。沙奎那韋單葯治療時,以上替代現象的發生似乎與病毒復發相關(12/13例)。不過,僅有少數復發病例(6/22例)存在替代突變。
與其他抗逆轉錄病毒葯物的交叉耐葯性:沙奎那韋與逆轉錄酶抑制劑的交叉耐葯不多,因為兩者的靶酶不同。對AZT耐葯的HIV分離株對沙奎那韋仍敏感,相反,對沙奎那韋耐葯的毒株對AZT仍敏感。一項病毒對蛋白酶抑制劑的(沙奎那韋、茚地那韋、利托那韋、奈非那韋、安潑那韋)敏感性研究中,從37例患者中分離到41株病毒,這些病人分別用沙奎那韋和/或核苷類似物RT抑制劑治療20~147周。其中,22株對沙奎那韋耐葯。這些病人中27%(6/22例)對其他抑制劑無交叉耐葯,8%(4/22例)顯示廣泛交叉耐葯。沙奎那韋治療會出現獨特、持續的病毒突變型。 經治療和未經治療的HIV-1感染者,在沙奎那韋與ddc和/或AZT聯合治療後,用生物學標記(CD4細胞計數和血漿RNA)來評估其臨床的轉歸。
在NV14256研究中,先用AZT治療病人(CD4細胞在50與300/立方毫米間),然後用沙奎那韋聯合ddc治療,與單用ddc比較,聯合治療延長了第一次AIDS患者出現合並症狀或死亡的時間。
聯合治療可以使AIDS合並症或垂危狀態的危險性減少53%,死亡率減少72%。這與治療18個月後AIDS合並症或死亡率由29.4%降至16.0%是相符的;同樣,單純死亡率由8.6%降至4.1%。在3個治療組中,平均療程為11~13個月,平均隨訪時間是17個月。
該研究中,所有治療組CD4細胞基線計數平均為156~176/立方毫米。16周後(DAVG16),沙奎那韋聯合ddc治療組CD4細胞增加26/立方毫米,血漿病毒載量減少0.6log10RNA拷貝/毫升。16周時,CD4細胞平均值增加47/立方毫米。12周時,血漿病毒載量平均值降低0.7log10RNA拷貝/毫升。
SV14604是隨機、多中心、雙盲、Ⅲ期、平行研究,比較AZT+ddc、沙奎那韋+AZT和沙奎那韋+AZT+ddc三者對於未經治療或最少治療的HIV感染者的療效。第四組是AZT單純用葯,該組被中止,病人轉至沙奎那韋+AZT+ddc組,組成「延遲的」三聯治療組。總共3485例患者納入治療,並有隨訪資料(ITT人群)。三組間CD4細胞和HIV RNA基線平均值分別為199~204/立方毫米和5.0~5.1log10拷貝/毫升。平均治療時間約14個月,對AIDS合並症和死亡者隨訪的平均隨訪時間約為17個月。
沙奎那韋+AZT+ddc治療組,出現第一次AIDS合並症或死亡的例數是76,比AZT+ddc治療組142例明顯減少(P=0.0001)。比較一開始就用沙奎那韋+AZT+ddc三聯治療與延遲的三聯治療,顯示前者發生AIDS合並症或死亡共76例,後者116例(P=0.001),有明顯差別。
三聯治療組患者CD4細胞計數較基線水平升高為71/立方毫米,比AZT+ddc二聯治療組升高(40/立方毫米)為明顯。相應的,前者血漿基線HIV RNA下降(-1.5log10拷貝/毫升)比後者(-1.1log10拷貝/毫升)更明顯。48周後,兩個治療組CD4細胞和HIV RNA變化的差異有統計學意義(P=0.0001)。
沙奎那韋單葯治療僅顯示出有限、短暫的抗病毒活性。因此,沙奎那韋必須與其他抗逆轉錄病毒葯合用。
❿ 索坦價格是多少印度索坦舒尼替尼在哪裡能買到
輝瑞原版的索坦於2007年在中國上市,其價格和很多靶向葯一樣也是比較高的,據印泰安了解,索坦12.5毫克一盒為28片,一盒的價格需要13000左右,而且對腎癌推薦用量來說一個月算下來需要服用4盒索坦,相當於需要50000元左右。索坦在2018年11月已被多個城市納入醫保范圍,醫保後的索坦12.5mg最新價格為一盒4340元,四盒差不多1.7萬相對於之前的價格算是便宜了很多。不過在患者的使用中另一個版本是最為廣泛的,就是印度索坦,網路搜 印泰安 , 有印度版索坦舒尼替尼。印度舒尼替尼索坦是印度仿製輝瑞公司的葯物,有三種規格12.5毫克、25毫克、50毫克。印度產索坦12.5mg價格一盒不到2000元,25mg價格不到2500元,50mg索坦印度版價格不到3000元。印度索坦這么便宜的原因主要是,印度允許本國仿製其他國家原葯的,加上沒有專利法的約束和仿製葯技術過硬,本國經濟價差需要滿足本國患者購買力等方便導致,由此印度仿製葯價格便宜療效顯著是出了名的。也正是這些因素世界大葯房的稱謂才因此得名。