『壹』 阿伐那非的来源
STENDRA™(阿伐那非片)说明书译文1.适应症和用途STENDRA为磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,用于勃起功能障碍的治疗2.用法用量2.1勃起功能障碍推荐起始剂量为100mg。STENDRA需在性生活前约30分钟口服。根据个体的疗效和耐受性,剂量最高可增加至200mg或降至50mg。应该使用最低有效剂量。推荐的最高给药频率为每日1次。药物发挥作用需要辅以性刺激。2.2和食物同服STENDRA可以和食物一起服用,也可以不和食物同服。2.3联合用药硝酸酯类禁止和任何剂型的硝酸酯类联合使用α受体阻断剂如果STENDRA和α受体阻断剂一起使用,在给予STENDRA前病人对α受体阻断剂的治疗作用已稳定,且STENDRA的起始治疗剂量应为50mg。CYP3A4抑制剂正在服用CYP3A4强抑制剂(包括酮康唑,利托那韦,阿扎那韦,克拉霉素,茚地那韦,伊曲康唑,奈法唑酮,奈非那韦,沙奎那韦和泰利霉素)时,不要使用STENDRA。
『贰』 洛匹那韦利托那韦片的药理毒理
药理作用作用机理本品为洛匹那韦与利托那韦组成的复方制剂。洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂,可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒;利托那韦是一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂,通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前体,导致生成非成熟形态的HIV颗粒,从而无法启动新的感染周期。利托那韦可抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢,从而产生更高的洛匹那韦浓度。抗病毒活性分别在急性感染的淋巴母细胞系和外周血淋巴细胞中检测了洛匹那韦对实验室HIV株和临床HIV分离病毒株的抗病毒活性。在不加人血清的情况下,洛匹那韦对五种不同HIV-1亚型B的实验室病毒株的50%有效浓度(EC50)在10~27nM (0.006~0.017μg/mL, 1μg/mL=1.6μM)之间,对几种临床分离毒株的50%有效浓度在4~11nM (0.003~0.007μg/mL)之间(n=6)。在含50%人血清时,洛匹那韦对这五种实验室毒株的EC50平均为65~289nM (0.04~0.18μg/mL),相当于减弱了7-11倍。与洛匹那韦联合用药的体外抗病毒药物活性研究显示,洛匹那韦与奈非那韦联合应用会增加拮抗作用,与安泼那韦、阿扎那韦、茚地那韦、沙奎那韦和替拉那韦联合应用会增加协同作用。洛匹那韦对三种不同HIV-2 病毒株的EC50值在12~180nM (0.008~113 μg/mL)之间。耐药性已在体外筛选出了对洛匹那韦敏感性下降的HIV-1分离株。利托那韦的存在似乎不影响对洛匹那韦耐药病毒株的体外筛选。目前尚未确定未接受过抗反转录病毒治疗的患者对本品耐药性的选择作用。在一项III期研究中,包括653例未接受过抗反转录病毒治疗的患者,在第24、32、40和/或48周时血浆HIV载量大于400拷贝/mL的患者,对其血浆病毒分离株进行分析。37例经洛匹那韦/利托那韦治疗的可评价患者中,未发现对洛匹那韦/利托那韦产生耐药的证据(0%)。未接受过抗反转录病毒治疗的儿童患者中,洛匹那韦/利托那韦耐药性的选择作用与成年人中的情况似乎是一致的。在洛匹那韦/利托那韦治疗之前接受过其他蛋白酶抑制剂治疗的患者中,曾有发生对洛匹那韦/利托那韦的耐药。在一项有227名未接受过抗反转录病毒治疗和接受过蛋白酶抑制剂治疗的患者参加的II期试验中,用洛匹那韦/利托那韦治疗12~100周后其体内病毒RNA可定量(>400拷贝/mL)的23名患者中,有4名患者的分离株对洛匹那韦的敏感性与相应基线病毒分离株相比显著下降。这些患者中有3名以前接受过蛋白酶抑制剂单药(茚地那韦、奈非那韦或沙奎那韦)治疗,1名接受过多个蛋白酶抑制剂(茚地那韦、利托那韦和沙奎那韦)治疗。在接受洛匹那韦/利托那韦治疗前,4名患者都有四处以上与蛋白酶抑制剂耐药性有关的突变。出现病毒学反弹后,这些患者的分离毒株的突变点均增多,其中一些与蛋白酶抑制剂耐药性有关。但是目前尚无充分的数据对洛匹那韦/利托那韦治疗患者中分离的病毒株中与洛匹那韦有关的突变模式进行鉴定。目前正在对这些突变模式进行研究。交叉耐药性-临床前研究在HIV蛋白酶抑制剂中观察到了不同程度的交叉耐药性。有关在洛匹那韦/利托那韦治疗过程中对洛匹那韦敏感性下降的病毒交叉耐药性的资料很有限。研究者对早先使用过单一蛋白酶抑制剂的患者的临床分离株进行了洛匹那韦体外活性测定。对奈非那韦(n=13)和沙奎那韦(n=4)敏感性下降4倍以上的分离株,对洛匹那韦的敏感性下降倍数低于4倍。对茚地那韦(n=16)和利托那韦(n=3)敏感性下降4倍以上的分离株,对洛匹那韦的敏感性分别下降了5.7和8.3倍。以前接受过两个或更多蛋白酶抑制剂治疗的患者的分离株对洛匹那韦的敏感性下降程度更大,如下所述。临床研究-已接受过蛋白酶抑制剂治疗的患者应用洛匹那韦/利托那韦的抗病毒活性通过分析接受过洛匹那韦/利托那韦治疗的患者对洛匹那韦/利托那韦的病毒学应答,与基线病毒基因型(三项研究)和基线病毒表型(一项研究)相比较,评价了洛匹那韦体外敏感性降低的临床意义。洛匹那韦/利托那韦的病毒学反应受基线时蛋白酶中出现的以下三个或更多氨基酸替换的影响:L10F/I/R/V、K20M/N/R、L24I、L33F、M36I、I47V、G48V、I54L/T/V、V82A/C/F/S/T和I84V。下表给出根据研究888和765(参见【适应症】和【用法用量】)以及研究957(见下表)中基线时上述蛋白酶抑制剂耐药性突变数目确定的48周的病毒学应答(HIV RNA<400拷贝/mL)。对于出现三个或更多上述氨基酸替换的成人患者不推荐一日一次的用法用量。
在研究957中对与洛匹那韦基线表型敏感性有关的洛匹那韦/利托那韦治疗的病毒学应答进行了测定。本研究包括56例未接受过NNRTI治疗的患者,这些患者以前至少用过2种蛋白酶抑制剂(茚地那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦),但HIV RNA的载量仍大于1000拷贝/mL,这些患者随机接受与依非韦仑和核苷类反转录酶抑制剂(NRTIs)联合使用的洛匹那韦/利托那韦的两个剂量中的一个剂量。洛匹那韦对56株基线病毒分离株的EC50值为野生型病毒株EC50值的0.5~96倍。55%(31/56) 的基线分离株对洛匹那韦的敏感性降低4倍以上。这31株病毒株对洛匹那韦的敏感性降幅的中位值为18倍。下表给出了根据基线洛匹那韦敏感性确定的治疗应答。
毒理研究遗传毒性洛匹那韦和利托那韦Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞试验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性洛匹那韦和利托那韦以2:1比例联合给药时,10/5、30/15或100/50mg/kg/日的剂量下均未见对雄性和雌性大鼠生育力的影响。根据AUC测定值,100/50 mg/kg/日剂量下雄性和雌性大鼠洛匹那韦和利托那韦暴露量约分别为人在推荐治疗剂量(400/100 mg、每日2次)下暴露量的0.7倍和1.8倍。妊娠大鼠或家兔给予洛匹那韦/利托那韦,未见与给药相关的胎仔畸形。在母体中毒剂量(100/50 mg/kg/日)下,大鼠中可见胚胎和胎仔发育毒性(早期吸收、胎仔运动能力下降、胎仔体重下降、骨骼变异发生率增高和骨骼骨化延迟)。家兔在母体中毒剂量(80/40 mg/kg/日)下未见胚胎和胎仔发育毒性。根据AUC测定值,家兔在80/40 mg/kg/日剂量下的洛匹那韦和利托那韦暴露量约为人类在推荐治疗剂量(400/100 mg、每日2次)下暴露量的0.6倍和1.0倍。在一项大鼠围产期毒性试验中,洛匹那韦/利托那韦在40/20 mg/kg/日及更大剂量下具有发育毒性(分娩过程中及产后21天内新生仔鼠的存活率降低)。致癌性小鼠和大鼠连续104周经口给予洛匹那韦/利托那韦,结果显示,当给药剂量近似于人推荐剂量(400/100mg、每日2次)下暴露量(基于AUC0-24hr测量)的1.6-2.2倍(小鼠)、0.5倍(大鼠)时,雄性和雌性小鼠以及雄性大鼠良性肝细胞腺瘤发生率以及肝细胞腺瘤和癌的联合发生率上升。利托那韦的致癌作用已经在小鼠和大鼠中进行了研究。在雄性小鼠中,腺瘤发生率、腺瘤和肝癌联合的发生率呈现剂量依赖性的增高。基于AUC测量结果,试验中雄性小鼠在高剂量下的暴露量近似于人类在推荐治疗剂量(本品400/100mg、每日2次)下暴露量的4倍。在此剂量下,在雌性小鼠中未见肿瘤发生率升高。雌性小鼠在高给药剂量下的暴露量相当于人类暴露量的9倍。大鼠中未见肿瘤发生率升高,大鼠在高剂量下的暴露量近似于人类在推荐剂量(400/100mg、每日2次)下暴露量的0.7倍。根据动物试验获得的暴露量数据,所观察到效应的意义尚不清楚。
『叁』 沙奎那韦,茚地那韦,利托那韦,洛匹那韦药物首先分别由那个研发公司研发出来。
你绝对是炒股入魔了
『肆』 茚地那韦的简介
【药物名称】 茚地那韦
【汉语拼音】 Liusuan Yindinawei Jiaonang
【化学名】[1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三脱氧-N-(2,3-二氢-2-羟基-1H-茚-1-基)-5-[2-[[(1,1- 二甲基乙基)氨基]羰基]-4-(3-吡啶甲基)-1-哌嗪基]-2-(苯甲基)-D-赤式-戊酰胺硫酸盐
【药物组成】硫酸茚地那韦
分子式:C9H13N3O3
分子量: 711.88
CAS号: 150378-17-9物质类型:杂环化合物分子式:C36H47N5O4*H2O4S
『伍』 依非韦伦片的临床数据研究
在以下陈述的临床试验中,评价疗效的主要指标是用 Roche 的 RT-PCRHIV-1 检测分析系统(AmplicorTM)检测的血清 HIV-RNA<400 拷贝/mL的患者百分数。用这种方法,定量低限是400 拷贝/mL,为了分析基线变化的平均值,低于此限的检测值被认定是 400 拷贝/mL。HIV-RNA的结果也用 RT-PCR 分析表示,此时的定量低限是 50 拷贝/mL(超敏)。
采用未完成者等于失败病例的分析方法(NC=F),任何理由提前结束试验的,漏掉检测HIV-RNA 而之前或之后测量值大于定 量分析下限的(>400 拷贝/mL)均认为是治疗失败病例。在数据分析过程中,如表格所示,在指定时间点,患者的 HIV-RNA>400 拷贝/mL 的亦认为是治疗失败病例。
006 研究:在未用过抗反转录病毒药物或用过核苷类反转录酶抑制剂(NRTI)(未用过拉米夫定)的患者中,比较本品+茚地那韦,或本品+齐多夫定+拉米夫定,与茚地那韦+齐多夫定+拉米夫定进行比较:
006 研究是一项随机的、开放性试验,以比较 依非韦伦胶囊与茚地那韦(IDV)或齐多夫定(ZDV)+拉米夫定(3TC)合用,及茚地那韦+齐多夫定+拉米夫定合用,对未用过拉米夫定、蛋白酶抑制剂和非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTI)的 HIV-感染患者的血浆 HIV-RNA 的抑制作用。患者被随机分入三个治疗组中的一组:依非韦伦胶囊(每天一次600mg)+茚地那韦(每8 小时 1000mg)或依非韦伦胶囊(每天一次 600mg)+齐多夫定(每 12 小时 300mg)+拉米夫定(每 12 小时 150mg)与茚地那韦(每 8 小时 800mg)+齐多夫定(每 12 小时 300mg)+拉米夫定(每 12 小时 150mg)。48 周的数据分析显示了 614 名患者的资料(平均年龄 36.3 岁【范围 18~64】),58%为高加索人,86%为男性)。CD4 细胞的平均基线记数为 342 个细胞/mm,血浆 HIV-RNA 平均基线值是 4.76log10 拷贝/mL。达到血浆 HIV-RNA 水平<400 拷贝/mL 的患者百分率的 NC=F 分析见图 1。其它有效性结果汇总于表 1。
研究020:在使用过NRTI 的患者中,蛋白酶抑制剂+2 种NRTIs 与/不与本品同服;
研究 020:此项研究是在使用过 NRTI,未使用过蛋白酶抑制剂和 NNRTI 的患者中进行的一项随机、双盲、安慰剂对照试验,以比较依非韦伦胶囊+茚地那韦+2 种核苷类反转录酶抑制剂四联药物与茚地那韦+2 种 NRTIs 三联药物治疗 24 周后的效果。患者随机接受依非韦伦胶囊(每天一次 600mg)+茚地那韦(每隔 8 小时 1000mg)+2 种 NRTIs 或茚地那韦(每隔 8小时 800mg)+2 种 NRTIs。327 名患者(平均年龄 38.5 岁【20~69】岁,52%高加索人,83%男性)中有 69%在研究开始时改变了 NRTI 的服药方案。CD4 细胞的平均基线计数是 328 个细胞/mm,血浆 HIV-RNA 的平均基线水平是 4.41log10拷贝/mL。在 24 周 HIV-RNA 血浆水平<400 拷贝/mL 的患者百分数的 NC=F 分析见图 2。
其他治疗结果总结在表 2 中。
研究ACTG364:在使用过NRTI 的患者中本品与奈非那韦联合用药;
ACTG364 是一项对使用过 NRTI 的患者的 48 周双盲、安慰剂对照试验。196 名 HIV 感染的患者(平均年龄 41 岁【18~76】,高加索人占 74%,男性占 88%)随机、双盲给予 NRTIs 与依非韦伦胶囊(600mg 每天一次)联合使用,或奈非那韦(NFV;750mg 每天三次)或依非韦伦胶囊(STOCRIN;600mg 每天一次)+奈非那韦。入选试验时,所有患者根据其以前的 NRTI 治疗情况被指定一个新的开放 NRTI 治疗方案。整体治疗结果总结在表 3 中。
其他研究:
研究 003:在本研究的一个引导阶段,32 名患 者(75%使用过 NRTI)随机给予安慰剂(10名)或每天一次依非韦伦胶囊 200mg(22 名)单药治疗 2 周。在接受依非韦伦胶囊每天一次 200mg单药治疗两周的两组患者中,通过扩增检测法测定,平均血浆 HIV-RNA 水平分别从基线为5.02Log10 拷贝/mL(抑制 98%)降低 1.67Log10 拷贝/mL 和基线为 5.21Log10 拷贝/mL 降低1.52Log 10拷贝/mL(抑制 97%)。CD4 细胞增加到 98+57.5 个/mm而安慰剂组没有变化。在这项研究的第二阶段,59 名患者(63%使用过 NRTI,19%使用过拉米夫定)随机给予依非韦伦(200mg 每天一次,随后逐渐增至 600mg 每天一次)和茚地那韦(800mg 或 1000mg 每 8 小时一次,随后所有患者逐渐增至 1000mg 每 8 小时一次)。对于随机给予本品+茚地那韦的患者,在 NC=F 分析中 HIV-RNA<400 拷贝/mL 的患者百分比在 72 周时是 67.2%。使用过 NRTI 和未使用过 NRTI 的患者反应率是相似的。
研究 005:研究 005 是一项双盲、安慰剂对照、确定剂量范围的研究,用以评价对 137名先前没有进行过抗反转录病毒治疗的 HIV-1 感染患者,使用本品与齐多夫定和拉米夫定联合用药的安全性和有效性。CD4 细胞计数的平均基线是 367 个/mm,Log10HIV-RNA 血浆水平的平均基线是 4.72 拷贝/mL。随机给予患者本品 200mg,400mg 或 600mg 或安慰剂,同时给予齐多夫定(300mg 每天两次)和拉米夫定(150mg 每天两次)联合使用。在16 周时,所观察到的本品治疗组的反应率(百分数<400 拷贝 HIV-RNA/mL)明显高于安慰剂组(齐多夫定+拉米夫定),对于所有本品治疗组其反应率范围为 88.9~93.5%,而对照组是 44.4%。反应率的 NC=F 分析明显高于安慰剂,本品治疗组的反应率范围是 72.7~80.6%,而对照组是 36.4%。所有治疗组的 CD4 计数都明显增加;在四个治疗组中未观察到统计学显著性差异。
正在进行的研究 005 的一项延长期试验中,原来随机给予 600mg 本品的全部 11 名患者在16 周时均低于检测水平并且在 36 周时血浆 HIV-RNA 水平保持低于 400 拷贝/mL。
ACTG382:ACTG382 是一项正在进行的开放 48 周试验,它在 57 名使用过 NRTI 的儿童患者中验证本品与 nelfinavir(20~30mg/kgTID)和 NRTIs 联合用药的药代动力学,抗病毒活性和安全性。患者的平均年龄为 8 岁(范围 3~16 岁),他们的 HIV-RNA 血浆水平的平均基线是 Log104.09(±0.69)拷贝/mL。本品的初始剂量为每天 600mg,可按个体大小调整,以达到 AUC 水平范围在 190~380mM ·h。在完成 48 周治疗的病人中,以血浆HIV-RNA<400拷贝为指标,血浆 HIV-RNA<400 拷贝/mL 的反应率为 60%(34/57)。平均 CD4 细胞计数从基线水平增加了 63 个/mm(见【儿童用药】)。
『陆』 蛋白酶抑制剂的未来发展
根据国家卫生部2006年初公布的统计数字显示,截至2005年底,中国约有65万人感染艾滋病,且去年一年新发现艾滋病感染者约6万~8万人,平均每天新发现约200人。迅速扩大的病患者数量意味着迅速扩大的药品市场规模。
面对巨大的市场空间,国内抗艾药物生产企业却显得热情不足。政府对药物采用的招标制度,让企业的利润降到了最低点。为了争夺订单而大幅压价的结果,是企业自主研发能力的降低。
作为一类重要的艾滋病药物,蛋白酶抑制剂市场可谓是一块诱人的大蛋糕。然而尽管国外跨国公司在不断推出更新的蛋白酶抑制剂,并一直在抗艾药市场上领先,但国内市场却应者寥寥,品种也寥寥。现阶段,经国家食品药品监督管理局批准生产的蛋白酶抑制剂仅有3个品种(具体信息见附表)。以全国十六大样本医院的统计数据为例,在2002~2005年间,蛋白酶抑制剂中仅茚地那韦进入了该统计之中,且均由默沙东公司提供。这主要是由于蛋白酶抑制剂在合成工艺方面存在相当的难度,国外上市的蛋白酶抑制剂如沙奎那韦、茚地那韦、利托那韦等在国内都不同程度地存在化合物及制备工艺等方面的知识产权问题,因此,国内厂家暂时还无法仿制。
虽然国内抗艾药物市场在逐渐走向成熟,但在蛋白酶抑制剂领域,中国尚属于起步阶段。尽管今后随着其他蛋白酶抑制剂药物专利的到期,国内企业会争相仿制,品种也会增多,但竞争亦将更加激烈。届时,制药企业不仅要与进口药争市场,还要直面国内企业的竞争。因此,鉴于蛋白酶抑制剂的市场在整个艾滋病药物市场增长的驱动下在相应扩大这一趋势,国内抗艾滋病药生产企业不可对已取得的市场地位盲目乐观,应密切关注国际市场上的动态,积极应对最新研发动态和产品的挑战和冲击。
『柒』 伊曲康唑胶囊的药物相互作用
1. 影响伊曲康唑吸收的药物降低胃酸度的药物会影响伊曲康唑的吸收。2. 影响伊曲康唑代谢的药物伊曲康唑主要通过CYP3A4代谢。对本品与CYP3A4强诱导剂利福平、利福布丁和苯妥英进行的相互作用试验表明,伊曲康唑和羟基伊曲康唑的生物利用度会降低,其程度足以使疗效明显降低的程度。因此,不建议本品与这些强诱导剂合用。尚无对其它诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥和异烟肼)的正式研究资料,但预期会有相似的作用。CYP3A4的抑制剂可以增加伊曲康唑的生物利用度。例如:利托那韦、茚地那韦、甲基红霉素和红霉。3. 伊曲康唑对其它药物代谢的影响3.1. 伊曲康唑会抑制由细胞色素3A家族代谢的药物代谢,这样就可以会导致增加和/或延长它们的作用,包括副作用。当需要合并用药时,应参阅相关说明书,以了解该药的代谢途径。停用本品治疗后,血浆伊曲康唑浓度逐渐下降,其下降速度取决于用药量和用药时间(参见【药代动力学】项),当考虑伊曲康唑对合用药物的抑制作用时,应考虑此特点。举例如下:在使用本品治疗期间不应使用的药物:– 阿司咪唑、苄普地尔、西沙必利、多非利特、左醋美沙朵(左美沙酮)、咪唑斯汀、匹莫齐特、奎尼丁舍吲哚、特非那丁。上述药物与本品合用时,可能导致这些底物的血浆浓度升高,导致QT间期延长及尖端扭转型室速的罕见发生。– 经CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂,如洛伐他汀或辛伐他汀。– 三唑仑和口服咪达唑仑。– 麦角生物碱,如双氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲麦角新碱。– 尼索地平。• 伊曲康唑可抑制钙通道阻滞剂的代谢,当合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时发生充血性心力衰竭风险升高,需要注意。除了可能的与药物代谢酶CYP3A4有关的药代动力学相互作用之外,钙通道阻滞剂还具有负性肌力作用,从而会加强伊曲康唑的这一潜在作用。• 在使用本品治疗期间需监测血浆浓度、药物作用及副作用的药物,当与伊曲康唑合用时,必要时应当减量。– 口服抗凝剂。– 抗HIV蛋白酶抑制剂,如利托那韦、茚地那韦和沙奎那韦。– 某些抗肿瘤药物,如长春生物碱、白消安、多烯紫杉醇和三甲曲沙。– 经CYP3A4代谢的钙通道阻滞剂,如二氢吡啶和维拉帕米。– 某些免疫抑制剂,如:环孢菌素、他克莫司、雷帕霉素。– 某些经CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂,如阿伐他汀。– 某些糖皮质激素,如布地奈德、地塞米松、氟地松、甲基强的松龙。– 地高辛(通过抑制P-糖蛋白)。其它:阿芬太尼、阿普唑仑、溴替唑仑、丁螺环酮、卡马西平、西洛他唑、双异丙吡胺、依巴斯汀、依立曲坦、芬太尼、卤泛群、咪达唑仑静脉注射液、瑞波西汀、瑞格列奈、利福布丁。3.2. 尚未观察到伊曲康唑与齐多夫定和氟伐他汀的相互作用。尚未观察到伊曲康唑对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。4. 对蛋白结合的影响体外试验显示在蛋白结合方面,伊曲康唑和丙咪嗪、普萘洛尔、安定、西咪替丁、吲哚美辛、甲苯磺丁脲和磺胺甲嘧啶之间无相互作用。
『捌』 目前在临床上用的比较多的药物,主要分布在哪一类
一.抗生素
1青霉素类
1.青霉素 12.阿莫西林钠氟氯西林
2.青霉素钾 13.阿莫西林舒巴坦钠
3.普鲁卡因青霉素 14.阿莫西林克拉维酸钾
4.苄星青霉素 15.氨苄西林钠舒巴坦
5.氯唑西林 16.替卡西林钠克拉维酸钾
6.氨苄西林氯唑西林 17.氨苄西林
7.苯唑西林 18.阿洛西林
8.哌拉西林 19.美洛西林
9.哌拉西林三唑巴坦 20.替卡西林
10.哌拉西林舒巴坦 21.氟氯西林
11.阿莫西林
2头孢菌素类
22.头孢氨苄 35.头孢他啶
23.头孢唑林 36.头孢曲松
24.头孢拉定 37.头孢哌酮
25.头孢羟氨苄 38.头孢哌酮舒巴坦
26.头孢硫脒 39.拉氧头孢
27.头孢呋辛 40.头孢米诺
28.头孢克洛 41.头孢唑肟
29.头孢美唑 42.头孢妥仑匹酯
30.头孢替安 43.头孢地秦
31.头孢西丁 44.头孢泊肟酯
32.头孢地尼 45.头孢他美酯
33.头孢尼西 46.头孢吡肟
34.头孢克肟 47.头孢丙烯
3碳青霉烯类
49.厄他培南 51.帕尼培南
50.亚胺培南 52.美罗培南
4单环β-内酰胺
53.氨曲南
5氨基糖苷类
54.卡那霉素 59.依替米星
55.庆大霉素 60.异帕米星
56.妥布霉素 61.西索米星
57.大观霉素 62.小诺米星
58.奈替米星 63.核糖霉素
6酰胺醇类
64.氯霉素 65.甲砜霉素
7四环素类
66.多西环素 68.四环素
67.米诺环素
8大环内酯类
69.红霉素 73.环酯红霉素
70.依托红霉素 74.罗红霉素
71.硬脂酸红霉素 75克拉霉素
72.琥乙红霉素 76.阿奇霉素
9糖肽类
77.去甲万古霉素 79.替考拉宁
78.万古霉素
10林可酰胺类
80.克林霉素 81.克林霉素磷酸酯
11其他
82.磷霉素 85.夫西地酸
83.多粘菌素 86.利福昔明
84.粘菌素
二.合成抗菌药
1磺胺类
87.磺胺嘧啶 90.柳氮磺吡啶
88.磺胺甲恶唑 91.磺胺嘧啶银
89.磺胺甲恶唑-甲氧苄啶 92.磺胺嘧啶锌
2喹诺酮类
93.环丙沙星 100.加替沙星
94.诺氟沙星 101.莫西沙星
95.氧氟沙星 102.依诺沙星
96.氟罗沙星 103.司帕沙星
97.洛美沙星 104.帕珠沙星
98.培氟沙星 105.吉米沙星
99.左氧氟沙星
3硝基呋喃类
106.呋喃妥因 107.呋喃唑酮
4硝基咪唑类
108.甲硝唑 110.奥硝唑
109.替硝唑
三.抗分枝杆菌药
1抗结核病类
111.吡嗪酰胺 115.乙胺丁醇
112.对氨基水杨酸钠 116.异烟肼
113.利福平 117.丙硫异烟胺
114.链霉素 118.利福定
2抗麻风病类
119.氨苯砜 121.沙利度胺
120.氯法齐明
四.抗真菌药
1唑类
122.克霉唑 125.氟康唑
123.咪康唑 126.伊曲康唑
124.酮康唑 127.伏立康唑
2多烯类
128.制霉素 129.两性霉素
3其他
130.氟胞嘧啶 133.阿莫罗芬
131.联苯苄唑 134.卡泊芬净
132.环吡酮胺
五.抗病毒药
1广谱类
135.阿昔洛韦 139.伐昔洛韦
136.利巴韦林 140.喷昔洛韦
137.泛昔洛韦 141.膦甲酸钠
138.更昔洛韦
2核苷类逆转录酶抑制剂
142.拉米夫定 146.阿巴卡韦
143.齐多夫定 147.恩替卡韦
144.去羟肌苷 148.奥司他韦
145.司他夫定
3非核苷类逆转录酶抑制剂
149.奈韦拉平 152.利托那韦
150.依非韦伦 153.奈非那韦
151.茚地那韦 154.沙奎那韦
4其它
155.金刚烷胺
六.其他
156.乌洛托品 157.小檗碱
抗寄生虫病药
一.抗吸虫病药
158.吡喹酮
二.抗疟药
159.伯氨喹 164.乙胺嘧啶
160.奎宁 165.哌喹
161.氯喹 166.羟氯喹
162.蒿甲醚 167.青蒿琥酯
163.双氢青蒿素
三.驱肠虫药
168.甲苯咪唑 171.左旋咪唑
169.阿苯达唑 172.哌嗪
170.双羟萘酸噻嘧啶
四.抗丝虫病及抗黑热病药
173.乙胺嗪 175.葡萄糖酸锑钠
174.依米丁
解热镇痛及非甾体抗炎药
一.解热镇痛及非甾体抗炎药
176.阿司匹林 188.尼美舒利
177.布洛芬 189.舒林酸
178.吲哚美辛 190.双氯芬酸钠
179.贝诺酯 191.双氯芬酸钾
180.吡罗昔康 192.氟芬那酸
181.氨糖美辛 193.氯唑沙宗
182.金诺芬 194.氨基葡萄糖
183.洛索洛芬 195.对乙酰氨基酚
184.氯诺昔康 196.氨基比林
185.美洛昔康 197.来氟米特
186.萘丁美酮 198.塞来昔布
187.萘普生
二.抗痛风药
199.别嘌醇 201.苯溴马隆
200.秋水仙碱 202.丙磺舒
三.镇痛药
203.芬太尼 210.羟考酮
204.吗啡 211.哌替啶
205.阿扑吗啡 212.曲马多
206.烯丙吗啡 213.舒芬太尼
207.双氢可待因 214.瑞芬太尼
208.布桂嗪 215.美沙酮
209.丁丙诺啡
麻醉用药物
一.全身麻醉药
216.恩氟烷 220.咪达唑仑
217.异氟烷 221.依托咪酯
218.七氟烷 222.丙泊酚
219.氯胺酮
二.局部麻醉药
223.布比卡因 226.普鲁卡因
224.左布比卡因 227.罗哌卡因
225.利多卡因
三.麻醉辅助药
1肌肉松弛药
228.氯化琥珀胆碱 231.泮库溴铵
229.阿曲库铵 232.维库溴铵
230.罗库溴铵 233.哌库溴铵
2其他
234.麻黄碱 235.艾司洛尔
维生素及矿物质缺乏症用药物
一.维生素类
1(一)脂溶性维生素
236.维生素A 244.维生素C
237.维生素AD 245.维生素E
238.维生素D3 246.烟酸
239.维生素D2 247.烟酰胺
240.维生素B1 248.腺苷钴胺
241.维生素B2 249.干酵母
242.维生素B6 250.β-胡萝卜素
243.维生素B 12
二.矿物质类
251.葡萄糖酸钙 255.碳酸钙
252.氯化钙 256.硒酵母
253.硫酸锌 257.枸橼酸钙
254.葡萄糖酸锌
营养治疗药
一.肠外营养药
1氨基酸类
258.精氨酸 260.α-酮酸
259.丙氨酰谷氨酰胺 261.氨基酸
2脂肪乳剂
262.脂肪乳
二.肠内营养药
263.肠内营养剂
激素及调节内分泌功能药
一.下丘脑垂体激素及其类似物
264.促皮质素 269.戈舍瑞林
265.去氨加压素 270.亮丙瑞林
266.绒促性素 271.曲普瑞林
267.垂体后叶 272.鞣酸加压素
268.尿促性素 273.重组人生长激素
二.肾上腺皮质激素类
274.地塞米松 279.可的松
275.泼尼松 280.甲泼尼龙
276.泼尼松龙 281.曲安奈德
277.氢化可的松 282.曲安西龙
278.倍他米松
三.雄激素.抗雄激素及同化激素类
283.苯丙酸诺龙 287.普拉睾酮
284.丙酸睾酮 288.十一酸睾酮
285.甲睾酮 289.司坦唑醇
286.达那唑 290.替勃龙
四.雌激素.抗雌激素.孕激素及抗孕激素类
291.己烯雌酚 301.戊酸雌二醇
292.苯甲酸雌二醇 302.烯丙雌醇
293.氯米芬 303.黄体酮
294.炔雌醇 304.甲羟孕酮
295.雌二醇 305.己酸羟孕酮
296.雌三醇 306.甲地孕酮
297.普罗雌烯 307.炔诺酮
298.雌激素 308.地屈孕酮
299.雷洛昔芬 309.孕三烯酮
300.尼尔雌醇 310.左炔诺孕酮
五.胰岛素及其他影响血糖的药物
1胰岛素
311.胰岛素
2磺酰脲类
312.格列本脲 315.格列美脲
313.格列吡嗪 316.格列齐特
314.格列喹酮 317.甲苯磺丁脲
3双胍类
318.二甲双胍 319.苯乙双胍
4α-葡糖苷酶抑制药
320.阿卡波糖 321.伏格列波糖
5胰岛素增敏药
322.吡格列酮 323.罗格列酮
六.甲状腺激素类
324.甲状腺 327.丙硫氧嘧啶
325.碘塞罗宁 328.甲巯咪唑
326.左甲状腺素钠
七.甲状旁腺及钙代谢调节药
329.阿法骨化醇 335.帕米膦酸二钠
330.阿仑膦酸钠 336.羟乙膦酸钠
331.骨化三醇 337.唑来膦酸
332.鲑降钙素 338.伊班膦酸钠
333.依降钙素 339.甲钴胺
334.氯膦酸二钠 340.胰激肽原酶
调节免疫功能药
一.免疫抑制药
341.雷公藤多苷 345.咪唑立宾
342.硫唑嘌呤 346.他克莫司
343.环孢素 347.西罗莫司
344.吗替麦考酚酯 348.抗Tac单抗
二.生物反应调节药
349.核酪 355.重组人白介素-2
350.干扰素 356.重组人白介素-11
351.乌苯美司 357.聚肌胞
352.胸腺肽 358.左卡尼汀
353.胸腺五肽 359.香菇多糖
354.胸腺肽α1 360.甘露聚糖肽
抗肿瘤药物
一.细胞毒药物
1作用于DNA化学结构的药物
361.多柔比星 375.氮甲
362.白消安 376.卡莫司汀
363.氮芥 377.六甲蜜胺
364.环磷酰胺 378.洛莫司汀
365.卡铂 379.柔红霉素
366.顺铂 380.硝卡芥
367.洛铂 381.异环磷酰胺
368.塞替派 382.甘磷酰芥
369.丝裂霉素 383.阿克拉霉素
370.司莫司汀 384.阿柔比星
371.雌莫司汀 385.奥沙利铂
372.苯丁酸氮芥 386.福莫司汀
373.吡柔比星 387.尼莫司汀
374.盐酸表柔比星
2影响核酸合成的药物
388.阿糖胞苷 394.氟达拉滨
389.氟尿嘧啶 395.吉西他滨
390.甲氨蝶呤 396.卡培他滨
391.羟基脲 397.去氧氟尿苷
392.硫鸟嘌呤 398.吉非替尼
393.巯嘌呤
3作用于核酸转录的药物
399.放线菌素 400.平阳霉素
4作用于复制的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂
401.美法仑 402.拓扑替康
5作用于微管蛋白合成的药物
403.长春新碱 407.长春地辛
404.三尖杉酯碱 408.长春碱
405.羟喜树碱 409.长春瑞宾
406.依托泊苷
6其他细胞毒药物
410.多西他赛 413.多西紫杉醇
411.替尼泊苷 414.门冬酰胺酶
412.紫杉醇
二.激素类及抗激素类抗肿瘤药
1激素类
415.氨鲁米特 420.来曲唑
416.他莫昔芬 421.托瑞米芬
417.阿那曲唑 422.依西美坦
418.比卡鲁胺 423.甘氨双唑钠
419.福美坦 420.来曲唑
2抗肿瘤抗体类
424.利妥昔单抗 435.维胺酯
425.曲妥珠单抗 436.亚叶酸钙
426.波替单抗 437.去甲斑蝥素
427.西妥昔单抗 438.卡莫氟
428.替加氟 439.米托蒽醌
429.靛玉红 440.亚砷酸
430.氟他胺 441.核糖核酸
431.甲异靛 442.伊立替康
432.美司钠 443.重组人P53腺病毒
433.维酸 444.纳米炭
434.维酸
抗变态反应药物
一.H1受体阻断药
445.苯海拉明 454.阿伐斯汀
446.氯苯那敏 455.阿司咪唑
447.赛庚啶 456.氯雷他定
448.异丙嗪 457.咪唑斯汀
449.茶苯海明 458.地氯雷他定
450.曲吡那敏 459.依巴斯汀
451.曲普利啶 460.氮卓斯汀
452.去氯羟嗪 461.左西替利嗪
453.西替利嗪
二.过敏介质阻释药
462.酮替芬
神经系统用药物
一.抗帕金森病药
463.苯海索 467.培高利特
464.左旋多巴 468.恩他卡朋
465.多巴丝肼 469.司来吉兰
466.卡比多巴 470.溴隐亭
二.抗重症肌无力药
471.新斯的明 473.加兰他敏
472.溴吡斯的明
三.抗癫痫药
474.苯妥英钠 479.乙琥胺
475.丙戊酸钠 480.丙戊酰胺
476.卡马西平 481.奥卡西平
477.扑米酮 482.拉莫三嗪
478.托吡酯 479.乙琥胺
四.脑血管病用药
483.麦角胺咖啡因 493.七叶皂苷钠
484.尼莫地平 494.双氢麦角胺
485.阿米三嗪萝巴新片 495.罂粟碱
486.倍他司汀 496.丹参酮
487.丁咯地尔 497.巴曲酶
488.重酒石酸卡巴拉汀 498.降纤酶
489.多奈哌齐 499.法舒地尔
490.依达拉奉 500.吡贝地尔
491.桂利嗪 501.单唾液酸四己糖神经节苷脂钠盐
492.尼麦角林
五.中枢兴奋药
502.胞磷胆碱 508.多沙普仑
503.洛贝林 509.二甲弗林
504.尼可刹米 510.茴拉西坦
505.奥拉西坦 511.甲氯芬酯
506.吡拉西坦 512.哌甲酯
507.吡硫醇
六.镇静催眠药
513.苯巴比妥 516.扎来普隆
514.司可巴比妥 517.佐匹克隆
515.异戊巴比妥 518.唑吡坦
七.抗偏头痛药
519.米格来宁
八.其他类
520.甘露醇 525.乙哌立松
521.甘油果糖 526.芦丁
522.巴氯芬 527.桂哌齐特
523.石杉碱甲 528.谷维素
524.细胞色素 529.天麻素
治疗精神障碍药
一.抗精神病药
530.奋乃静 539.硫必利
531.氟哌啶醇 540.硫利达嗪
532.氯丙嗪 541.氯普噻吨
533.三氟拉嗪 542.哌泊塞嗪
534.舒必利 543.五氟利多
535.氟奋乃静 544.氯氮平
536.氟哌利多 545.喹硫平
537.氟哌噻吨 546.奥氮平
538.利培酮 547.米氮平
二.抗焦虑药
548.阿普唑仑 554.氯美扎酮
549.艾司唑仑 555.氯硝西泮
550.地西泮 556.羟嗪
551.丁螺环酮 557.硝西泮
552.氟西泮 558.奥沙西泮
553.劳拉西泮 559.三唑仑
三.抗抑郁药
560.阿米替林 567.噻奈普汀
561.丙米嗪 568.氟西汀
562.多塞平 569.帕罗西汀
563.氯米帕明 570.舍曲林
564.马普替林 571.文拉法辛
565.吗氯贝胺 572.西酞普兰
566.曲唑酮 573.氟哌噻吨美利曲辛
四.抗躁狂药
574酸锂
呼吸系统药物
一.祛痰药
575.氯化铵 578.糜蛋白酶
576.溴己新 579.羧甲司坦
577.氨溴索 580.标准桃金娘油
二.镇咳药
581.可待因 585.苯丙哌林
582.复方甘草(片.膏) 586.二氧丙嗪
583.喷托维林 587.右美沙芬
584.阿桔片
三.平喘药
588.氨茶碱 599.异丙托溴铵
589.茶碱 600.布地奈德
590.沙丁胺醇 601.多索茶碱
591.班布特罗 602.丙酸氟替卡松
592.丙酸倍氯米松 603.沙美特罗
593.丙卡特罗 604.福莫特罗
594.二羟丙茶碱 605.孟鲁司特钠
595.克仑特罗 606.沙美特罗
596.氯丙那林 607.扎鲁司特
597.色甘酸钠 608.甲氧那明
598.特布他林
四.其他
609猪肺磷脂
消化系统药物
一.抗酸药及抗溃疡病药
1抗酸药及胃粘膜保护药
610.氢氧化铝 618.甘铋镁
611.碳酸氢钠 619.铝镁加
612.次硝酸铋 620.鼠李铋镁,
613.枸橼酸铋钾 621.木香铝镁
614.胶体果胶铋 622.复方溴丙胺太林铝镁
615.硫糖铝 623.盖胃平
616.铝酸铋 624.吉法酯
617.铝碳酸镁 625.替普瑞酮
二.抑酸药
2H2受体阻断药
626.雷尼替丁 627.西咪替丁
628.法莫替丁
3质子泵抑制药
629.奥美拉唑 632.泮托拉唑
630.兰索拉唑 633.埃索美拉唑镁
631.雷贝拉唑
三.助消化药
634.胃蛋白酶 638.乳酸菌素
635.消化酶 639.乳酶生
636.胰酶 640.维酶素
637.淀粉酶
四.胃肠解痉及胃动力药
1胃肠解痉药
641.阿托品 645.匹维溴铵
642.颠茄 646.奥替溴铵
643.山莨菪碱 647.曲美布汀
644.东莨菪碱
2胃动力药和止吐药.催吐药
648.甲氧氯普胺 652.昂丹司琼
649.多潘立酮 653.格拉司琼
650.溴米因 654.替加色罗
651.莫沙必利 655.托烷司琼
五.泻药.止泻药
1泻药
656.阿扑吗啡 660.蓖麻油
657.酚酞 661.甘油
658.开塞露 662.聚乙二醇
659.硫酸镁
2止泻药
663.磷酸氢钠 665.洛哌丁胺
664.地芬诺酯 666.蒙脱石
六.肝病辅助治疗药
667.谷氨酸 678.促肝细胞生长素-
668.谷氨酰胺 679.多烯磷脂酰胆碱
669.联苯双酯 680.甘草甜素
670.甘草酸二铵 681.甘草酸单铵
671.葡醛内酯 682.谷胱甘肽
672.葡醛酸钠 683.硫普罗宁
673.水飞蓟宾 684.门冬氨酸鸟氨酸
674.肝浸膏 685.乳果糖
675.胱氨酸 686.双环醇
676.乙酰半胱氨酸 687.穿琥宁
677.蛋氨酸胆碱 688.托尼萘酸
七.利胆药
689.腺苷蛋氨酸 701.角菜酸酯
690.熊去氧胆酸 702.柳氮磺吡啶
691.苯丙醇 703.二甲硅油
692.茴三硫 704.加贝酯
693.曲匹布通 705.美沙拉嗪
694.去氢胆酸 706.地衣芽胞杆菌活菌制剂
695.羟甲烟胺 707.枯草杆菌.肠球菌二联活菌..
696.阿嗪米特 708.双歧杆菌活菌
697.二羟二丁基醚 709.乌司他丁
698.地奥司明 710.抑肽酶
699.次没食子酸铋 711.奥曲肽
700.美辛唑酮 712.生长抑素
循环系统药物
一.强心药
714.地高辛 717.米力农
715.毒毛花苷 718.氨力农
716.去乙酰毛花苷
二.抗心律失常药
719.胺碘酮 723.阿普林定
720.奎尼丁 724.安他唑啉
721.美西律 725.丙吡胺
722.普罗帕酮 726.莫雷西嗪
三.利尿降压药
727.吲达帕胺
四.钙拮抗药
728.尼群地平 737.阿替洛尔
729.维拉帕米 738.美托洛尔
730.硝苯地平 739.普萘洛尔
731.地尔硫 740.比索洛尔
732.非洛地平 741.拉贝洛尔
733.拉西地平 742.索他洛尔
734.尼卡地平 743.阿罗洛尔
735.氨氯地平 744.卡维地洛
736.乐卡地平
五.作用于α受体的药物
745.酚妥拉明 746.利血平
六.其他血管舒张药
747.酚苄明 750.降压灵
748.哌唑嗪 751.可乐定
749.甲基多巴 752.乌拉地尔
七.血管紧张素转换酶抑制药
753.卡托普利 758.咪达普利
754.贝那普利 759.培哚普利
755.福辛普利 760.西拉普利
756.赖诺普利 761.依那普利
757.雷米普利 758.咪达普利
八.血管紧张素受体拮抗药
762.厄贝沙坦 766.缬沙坦
763.坎地沙坦酯 767.硝普钠
764.氯沙坦钾 768.米诺地尔
765.替米沙坦 769.地巴唑
九.抗心绞痛药
770.硝酸甘油 772.单硝酸异山梨酯
771.硝酸异山梨酯 773.曲美他嗪
十.调血脂药
774.藻酸双酯钠 780.洛伐他汀
775.阿昔莫司 781.普伐他汀
776.苯扎贝特 782.普罗布考
777.非诺贝特 783.辛伐他汀
778.氟伐他汀 784.多烯酸乙酯
779.吉非罗齐 785.维生素烟酸酯
十一.抗休克血管活性药
786.多巴胺 795.己酮可可碱
787.多巴酚丁胺 796.辅酶
788.间羟胺 797.辅酶1010
789.去甲肾上腺素 798.三磷酸腺苷
790.肾上腺素 799.果糖二磷酸钠
791.异丙肾上腺素 800.环磷腺苷
792.去氧肾上腺素 801.前列地尔
793.米多君 802.阿魏酸
794.川芎嗪 795.己酮可可碱
泌尿系统药物
一.利尿药
803.氨苯蝶啶 807.阿米洛利
804.呋塞米 808.布美他尼
805.螺内酯 809.托拉塞米
806.氢氯噻嗪
二.脱水药
810甘油氯化钠
三.前列腺疾病用药
811.黄酮哌酯 815.普适泰
812.特拉唑嗪 816.坦洛新
813.爱普列特 817.非那雄胺
814.多沙唑嗪 818.奥昔布宁
四.其他
819.醋酸钙 820.托特罗定
血液系统药物
一.止血药
821.氨甲苯酸 828.维生素K1.
822.氨甲环酸 829.抗血友病球蛋白
823.亚硫酸氢钠甲萘醌 830.凝血酶
824.甲萘氢醌 831.纤维蛋白原
825.鱼精蛋白 832.凝血酶原复合物
826.氨基己酸 833.凝血因子VIIa
827.酚磺乙胺 834.纤维蛋白粘合剂
二.抗凝血药
835.肝素 838.低分子量肝素
836.华法林 839.达肝素
837.醋硝香豆素
三.溶栓药
840.蚓激酶 842.尿激酶
841.链激酶 843.阿替普酶
四.血浆及血容量扩充药
844.右旋糖酐 846.琥珀酰明胶
845.包醛氧淀粉 847.羟乙基淀粉
五.抗贫血药
848.右旋糖酐铁 852.山梨醇铁
849.富马酸亚铁 853.蔗糖铁
850.琥珀酸亚铁 854.叶酸
851.葡萄糖酸亚铁 855.红细胞生成素
六.升白细胞药
856.肌苷 860.维生素B4
857.小檗胺 861.粒细胞集落刺激因子
858.氨肽素 862.粒细胞巨噬细胞集落刺激因子
859.鲨肝醇
七.抗血小板聚集药
863.双嘧达莫 867.噻氯匹定
864.曲克芦丁 868.西洛他唑
865.奥扎格雷 869.沙格雷酯
866.氯吡格雷 870.替罗非班
调节水.电解质及酸碱平衡药物
871.氯化钾 876.甘油磷酸钠
872.氯化钠 877.枸橼酸钾
873.葡萄糖 878.门冬氨酸钾镁
874.乳酸钠 879.果糖
875.磷酸氢钾
皮肤科外用药
一.抗感染药
1抗细菌感染药
880.克罗米通 885.咪喹莫特
881.林旦 886.斑蝥素
882.硼酸 887.苯甲酸
883.新霉素 888.莫匹罗星
884.过氧苯甲酰
2抗真菌感染药
889.益康唑 891.环吡酮胺
890.益康唑曲安奈德 892.二硫化硒
二.角质促成剂及溶解药
893.鱼石脂 895.煤焦油
894.地蒽酚
三.肾上腺皮质激素类药物
896.氟轻松 899.哈西奈德
897.丙酸氯倍他索 900.卤米松
898.丁酸氢化可的松 901.糠酸莫米松
四.其他
902.炉甘石 912.阿达帕林
903.甲氧沙林 913.氨肽素
904.依沙吖啶 914.他卡西醇
905.丁香罗勒油 915.多磺酸粘多糖
906.氧化锌 916.三乙醇胺
907.樟脑 917.碘酊
908.鬼臼毒素 918.高锰酸钾
909.异维酸 919.聚维酮碘
910.重组人表皮生长因子 920.水杨酸
911.卡泊三醇
眼科用药
一.抗感染药
1抗细菌感染药
921.金霉素 922.磺胺醋酰钠
2抗病毒感染药
923.羟苄唑 924.碘苷
二.抗青光眼药
925.毛果芸香碱 930.溴莫尼定
926.噻吗洛尔 931.布林佐胺
927.乙酰唑胺 932.拉坦前列素
928.地匹福林 933.曲伏前列素
929.卡替洛尔 934.双氯非那胺
三.肾上腺皮质激素类药物
935.氟甲松龙
四.其他
936.普罗碘铵 948.羟苯磺酸钙
937.托吡卡胺 949.吲哚菁绿
938.倍他洛尔 950.荧光素钠
939.洛度沙胺 951.樟柳碱
940.依美斯汀 952.氨丁三醇
941.左布诺洛尔 953.普拉洛芬
942.托吡卡胺 954.萘甲唑林
943.氨碘肽 955.羧甲基纤维素钠
944.玻璃酸酶 956.卡波姆
945.吡诺克辛 957.奥布卡因
946.吡嘧司特钾 958.卡巴胆碱
947.透明质酸钠 959.维替泊芬
耳鼻喉科用药
960.地芬尼多 966.羟甲唑啉
961.复方硼砂 967.赛洛唑啉
962.鱼肝油酸钠 968.酞丁安
963.安息香酊 969.左卡巴斯汀
964.曲安奈德 970.萘甲唑啉
965.过氧化氢
『玖』 沙奎那韦的药理毒理
在HIV感染的细胞中,HIV蛋白酶特异性地裂解病毒前体蛋白,使感染性病毒颗粒能最终形成。这些病毒前体蛋白存在分解位点,只能被HIV和其密切相关病毒的蛋白酶识别。沙奎那韦是一种类肽,结构上模拟这型分解位点。因此,沙奎那韦与HIV-1和2蛋白酶的活性部位恰好可以紧密结合,体外显示可逆和选择性抑制蛋白酶的活性,而较人类蛋白酶的亲和力大约低50,000倍。
与核苷类似物(齐多夫定等)不同,沙奎那韦直接作用于病毒靶酶,不需经代谢激活,对静止细胞也有潜在作用。在10-10摩尔/升浓度下,沙奎那韦对淋巴母细胞株和单核细胞株以及被实验室病毒株或临床分离的HIV-1感染的淋巴细胞和单核细胞的起始培养有作用。
实验室细胞培养结果显示,沙奎那韦在与其他逆转录酶抑制剂(包括AZT(齐多夫定)、ddc(扎西他滨)、ddI(去羟肌苷)进行两联或三联治疗HIV-1感染时,有附加的协同抗病毒作用,但毒性并不增加。 耐药性:通过增加药物浓度的体外广泛传代,选择出对沙奎那韦耐药的HIV毒株。分析这些毒株蛋白酶氨基酸序列,发现48位上由甘氨酸替代成缬氨酸(G48V),90位上由亮氨酸替代成蛋氨酸(L90M)。48V突变可以降低HIV-1的复制能力。
临床研究中,研究了病毒在培养中药物敏感性的变化(表型耐药)和蛋白酶氨基酸序列(基因型耐药)的变化。在用沙奎那韦治疗并产生耐药的病人中,分离到两种蛋白酶突变株(L90M和G48V,前者为主,两者同时发生少见)。一组I/II期临床试验的病人,联合使用核苷类似物(ddc和/或AZT)治疗,一年内基因型耐药的发生率大约是38%(39例中有15例)。与沙奎那韦治疗有关的表型和基因型改变的临床意义尚不清楚。
在III期临床试验NV14526和SV14604中,沙奎那韦联合ddc(有/无AZT)治疗1年的病例,L90M发生率≤20%,治疗24周(2/81例)和48(2/75例)周后,G48V的发生率大约是2~3%。沙奎那韦单药治疗时,以上替代现象的发生似乎与病毒复发相关(12/13例)。不过,仅有少数复发病例(6/22例)存在替代突变。
与其他抗逆转录病毒药物的交叉耐药性:沙奎那韦与逆转录酶抑制剂的交叉耐药不多,因为两者的靶酶不同。对AZT耐药的HIV分离株对沙奎那韦仍敏感,相反,对沙奎那韦耐药的毒株对AZT仍敏感。一项病毒对蛋白酶抑制剂的(沙奎那韦、茚地那韦、利托那韦、奈非那韦、安泼那韦)敏感性研究中,从37例患者中分离到41株病毒,这些病人分别用沙奎那韦和/或核苷类似物RT抑制剂治疗20~147周。其中,22株对沙奎那韦耐药。这些病人中27%(6/22例)对其他抑制剂无交叉耐药,8%(4/22例)显示广泛交叉耐药。沙奎那韦治疗会出现独特、持续的病毒突变型。 经治疗和未经治疗的HIV-1感染者,在沙奎那韦与ddc和/或AZT联合治疗后,用生物学标记(CD4细胞计数和血浆RNA)来评估其临床的转归。
在NV14256研究中,先用AZT治疗病人(CD4细胞在50与300/立方毫米间),然后用沙奎那韦联合ddc治疗,与单用ddc比较,联合治疗延长了第一次AIDS患者出现合并症状或死亡的时间。
联合治疗可以使AIDS合并症或垂危状态的危险性减少53%,死亡率减少72%。这与治疗18个月后AIDS合并症或死亡率由29.4%降至16.0%是相符的;同样,单纯死亡率由8.6%降至4.1%。在3个治疗组中,平均疗程为11~13个月,平均随访时间是17个月。
该研究中,所有治疗组CD4细胞基线计数平均为156~176/立方毫米。16周后(DAVG16),沙奎那韦联合ddc治疗组CD4细胞增加26/立方毫米,血浆病毒载量减少0.6log10RNA拷贝/毫升。16周时,CD4细胞平均值增加47/立方毫米。12周时,血浆病毒载量平均值降低0.7log10RNA拷贝/毫升。
SV14604是随机、多中心、双盲、Ⅲ期、平行研究,比较AZT+ddc、沙奎那韦+AZT和沙奎那韦+AZT+ddc三者对于未经治疗或最少治疗的HIV感染者的疗效。第四组是AZT单纯用药,该组被中止,病人转至沙奎那韦+AZT+ddc组,组成“延迟的”三联治疗组。总共3485例患者纳入治疗,并有随访资料(ITT人群)。三组间CD4细胞和HIV RNA基线平均值分别为199~204/立方毫米和5.0~5.1log10拷贝/毫升。平均治疗时间约14个月,对AIDS合并症和死亡者随访的平均随访时间约为17个月。
沙奎那韦+AZT+ddc治疗组,出现第一次AIDS合并症或死亡的例数是76,比AZT+ddc治疗组142例明显减少(P=0.0001)。比较一开始就用沙奎那韦+AZT+ddc三联治疗与延迟的三联治疗,显示前者发生AIDS合并症或死亡共76例,后者116例(P=0.001),有明显差别。
三联治疗组患者CD4细胞计数较基线水平升高为71/立方毫米,比AZT+ddc二联治疗组升高(40/立方毫米)为明显。相应的,前者血浆基线HIV RNA下降(-1.5log10拷贝/毫升)比后者(-1.1log10拷贝/毫升)更明显。48周后,两个治疗组CD4细胞和HIV RNA变化的差异有统计学意义(P=0.0001)。
沙奎那韦单药治疗仅显示出有限、短暂的抗病毒活性。因此,沙奎那韦必须与其他抗逆转录病毒药合用。
『拾』 蛋白酶抑制剂的种类
Indinavir(茚地那韦,佳息患)
药理作用:—种特异性蛋白酶抑制剂,有效地对抗HⅣ-1。
药物剂型:胶囊200mg,400mg。
药理作用:—种特异性蛋白酶抑制剂,有效地对抗HⅣ-1。半衰期:1.8小时。
药物剂型:口服给药,胶囊400mg,200mg。
用法用量:推荐剂量为每8小时800mg口服,治疗开始时必须从每天2.4g开始。
副作用:恶心、腹泻、疲乏、肾结石、高胆红素血症、头痛、脂肪代谢障碍、高脂血症。
Saquinavir(沙奎那维)
药理作用:是一种强效和高选择性蛋白酶抑制剂。与其他核苷酸衍生物不同,不需经过代谢而直接起作用。半衰期:13.2小时;脑脊液与血清浓度比为>90。
药物剂型:胶囊200mg。
药物剂型:1200毫克,每天三次。
注意事项:空腹服药,每天饮水>2L,低脂肪高蛋白食物。
副作用:腹泻、头痛、腹胀、高脂血症、脂肪代谢障碍。
Ritonavir(利托那韦)
药理作用:是一种强效蛋白酶抑制剂。半衰期:3-5小时。
药物剂型:胶囊,l00mg。
用法用量:600mg口服,每日两次,与食物同服,可增强耐受性。为减少不良反应,建议逐渐加量。从每日300mg用起。与ddi同服间隔2小时以上。
副作用:腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。
Nelfinavir(奈非那韦)
药理作用:是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制多聚蛋白gag-pol的裂解,从而产生无感染性的病毒。半衰期:3.5~5小时。
药物剂型:片剂,250mg。
用法用量:推荐剂量,750mg每日三次或1250mg每日两次,与食物同服。
副作用:腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。
Amprenavir(安普那韦)
药理作用:是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制病毒编码的蛋白酶,导致处理gag和gag-pol无能,产生无功能病毒。
适应证:治疗HⅣ感染。
禁忌证:禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。
药物剂型:口服给药,胶囊,50mg、150mg,口服液,15mg/m1。
用法用量:有50mg和150mg两种,常规每次1200mg,每天2次。可与或不与食物一起同服,但不能与脂类同服。
副作用:恶心、腹泻、腹胀、皮疹。
Kaletra(Lopinavir十Ritonavir)
药理作用:为蛋白酶抑制剂。抑制细胞色素P450和糖蛋白蛋白转运系统。
药物剂型:口服给药,胶囊,133.3mg Lopinavir十33.3mg Ritonavir。口服液,80mg Lopinavir十20mg ritonavir,适合儿童使用。
用法用量:400mg Lopinavir十100mg ritonavir,每天两次,和食物一起服用。
注意事项:①转氨酶升高。②高血糖。③脂肪重新分布和脂质代谢异常。④血友病患者服用容易引起出血。⑤口服液可以延缓酒精代谢。⑥虚弱无力。⑦其他副作用:恶心、呕吐、腹泻。