『壹』 达菲磷酸奥司他韦胶囊的概述
药品名称
通用名:磷酸奥司他韦胶囊
商品名称:达菲
英文名:OseltamivirphosphateCapsules
汉语拼音:Dafei
主要成分:本品主要成份为磷酸奥司他韦。
药品信息
【性状】本品
【药代动力学】吸收口服给药后,磷酸奥司他韦在胃肠道被迅速吸收,经肝脏或/和肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)。至少75%的口服剂量以活性代谢产物的形式进入体内循环。相对于活性代谢物,少于5%的药物以药物前体的形式存在。活性代谢产物的血浆浓度与服用剂量成比例,并且不受进食影响(见【用法用量】)。分布人体内活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)的平均分布容积(Vss)约为23升。对白鼬,大鼠和兔的研究显示,药物的活性代谢产物可以到达所有流感病毒感染的部位。研究显示,口服磷酸奥司他韦后其活性代谢产物在肺、支气管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和气管中均可达到抗病毒的有效浓度水平。活性代谢产物与人血浆蛋白的结合可以忽略不计(约为3%)。代谢磷酸奥司他韦由主要位于肝脏和肠壁的酯酶几乎完全转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)。磷酸奥司他韦或其活性代谢产物都不是主要细胞色素P450同工酶的底物或抑制剂,所以不会因为对这些酶竞争而引发药物间相互作用。清除吸收的奥司他韦主要通过转化为活性代谢产物而清除(>90%)。活性代谢产物不再被进一步代谢,而是由尿排泄。活性代谢产物达到峰浓度后,血浆浓度下降半衰期为6~10小时。超过99%的活性代谢产物由肾脏排泄。肾脏的清除率(18.8升/小时)超过肾小球滤过率(7.5升/小时),表明除了肾小球滤过外,还有肾小管分泌这一途径。口服放射性物质标记的药物研究表明少于20%的剂量由粪便排出。特殊人群药代动力学:肾功能不全患者流感治疗:对不同程度的肾功能不全患者给予100毫克磷酸奥司他韦,每日2次,服用5天,结果显示活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)的暴露剂量与肾功能的降低程度成反比。对肌酐清除率大于30毫升/分钟的患者无需调整剂量,每日1次,服用5天。不推荐将磷酸奥司他韦用于肌酐清除率小于10毫升/分钟的患者和严重肾功能衰竭需定期进行血液透析或持续腹膜透析的患者(见【用法用量】)。流感预防:对肌酐清除率在10-30毫升/分钟的患者推荐剂量降低为75毫克磷酸奥司他韦,隔日服药1次或每日30毫克。不推荐用于终末期肾功能衰竭患者,包括长期血液透析、持续腹膜透析或肌酐清除率小于10毫升/分钟的患者(见【注意事项】和【用法用量】特殊剂量指导)。肝功能不全患者体外研究表明,肝功能不全患者并没有像预期那样表现出体内奥司他韦水平显著增高或其活性代谢产物水平显著降低(见【用法用量】)。老年人给予相同剂量的磷酸奥司他韦,老年人(年龄在65-78岁之间)的稳态活性代谢产物的机体利用度同青年人相比高25%~35%,而老年人和青年人的药物半衰期相似。考虑到机体的利用度和耐受性,老年人不必调整剂量(见【用法用量】)。儿童在5-16岁和3-12岁的儿童中进行了小样本单剂量奥司他韦的药代动力学研究,结果表明年轻患者对奥司他韦和其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)的清除均较成人快,所以按体重计算,相同的剂量下儿童的利用度低。儿童2毫克/千克的剂量与成人75毫克胶囊(约1毫克/千克)剂量的利用度相当。12岁以上儿童的奥司他韦的药代动力学与成人相似。无肾功能衰竭儿童的药物代谢资料。
【适应证】1、用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感,但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。 2、用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。
【用法用量】磷酸奥司他韦可以与食物同服或分开服用。但对一些病人,进食同时服药可提高药物的耐受性。流感的治疗在流感症状开始的第一天或第二天(理想状态为36小时内)就应开始治疗。剂量指导成人和青少年磷酸奥司他韦在成人和13岁以上青少年的推荐口服剂量是每次75毫克,每日2次,共5天。儿童对1岁以上的儿童推荐按照下列体重-剂量表服用体重 推荐剂量(服用5天) ≤15千克 >15-23千克 >23-40千克 >40千克 30毫克,每日2次 45毫克,每日2次 60毫克,每日2次 75毫克,每日2次流感的预防磷酸奥司他韦用于与流感患者密切接触后的流感预防时的推荐口服剂量为75毫克,每日1次,至少7天。同样应在密切接触后2天内开始用药。磷酸奥司他韦用于流感季节时预防流感的推荐剂量为75毫克,每日1次。有数据表明连用药物6周安全有效。服药期间一直具有预防作用。特殊人群用药指导肾功能不全患者流感治疗:对肌酐清除率大于30毫升/分钟的患者不必调整剂量。对肌酐清除率在10-30毫升/分钟的患者,推荐使用剂量减少为每次75毫克,每日1次,共5天。不推荐将磷酸奥司他韦用于肌酐清除率小于10毫升/分钟的患者和严重肾功能衰竭、需定期进行血液透析或持续腹膜透析的患者。无肾功能衰竭儿童的用药剂量资料(见【药代动力学】和【注意事项】)。流感预防:对肌酐清除率大于30毫升/分钟的患者不必调整剂量。对肌酐清除率在10-30毫升/分钟的患者推荐剂量降低为磷酸奥司他韦75毫克隔日1次或每日30毫克。不推荐用于终末期肾功能衰竭的患者,包括慢性定期血液透析、持续腹膜透析或肌酐清除率小于10毫升/分钟的患者(见【药代动力学】)。肝功能不全患者:用于肝功能不全患者治疗和预防流感时剂量不需要调整(见【药代动力学】)。
【不良反应】1.自磷酸奥司他韦上市后,陆续收到流感患者使用磷酸奥司他韦治疗发生自我伤害和谵妄事件的报告,大部分报告来自日本,主要是儿科患者,但磷酸奥司他韦与这些事件的相关性还不清楚。在使用该药物治疗期间,应该对患者的自我伤害和谵妄事件等异常行为进行密切监测。
2.尚无证据显示磷酸奥司他韦对甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。
3.奥司他韦对1岁以下儿童治疗流感的安全性和有效性尚未确定。
4.奥司他韦对13岁以下儿童预防流感的安全性和有效性尚未确定。
5.在健康状况差或不稳定必须入院的患者中奥司他韦的安全性和有效性尚无资料。
6.在免疫抑制的患者中奥司他韦治疗和预防流感的安全性和有效性尚不确定。
7.在合并有慢性心脏或/和呼吸道疾病的患者中奥司他韦治疗流感的有效性尚不确定。这些人群中治疗组和安慰剂组观察到的并发症发生率无差别。
8.磷酸奥司他韦不能取代流感疫苗。磷酸奥司他韦的使用不应影响每年接种流感疫苗。磷酸奥司他韦对流感的预防作用仅在用药时才具有。只有在可靠的流行病学资料显示社区出现了流感病毒感染后才考虑使用磷酸奥司他韦治疗和预防流感。
9.对肌酐清除率在10-30毫升/分钟的患者,用于治疗和预防的推荐剂量应做调整。磷酸奥司他韦不推荐用于肌酐清除率小于10毫升/分钟的患者,和严重肾功能衰竭需定期进行血液透析和持续腹膜透析的患者(见【药代动力学】和【用法用量】)。
10.无肾功能衰竭儿童的药物剂量的资料。
11.没有观察到药物对患者驾驶车辆或者操纵机械的能力产生影响。但是必须考虑流感本身可能造成的影响。
【禁忌】对本品的任何成分过敏者禁用。
【药代动力学】)。与口服避孕药之间无药物相互作用的机制。西咪替丁是细胞色素P450同工酶的非特异性抑制剂,且能够与碱性或者阳离子物质竞争肾小管分泌,但对奥司他韦或其活性代谢产物的血浆浓度无影响。因此,临床上与胃内pH(抗酸剂)改变相关的和与肾小管分泌途径竞争清除相关的药物相互作用均不可能发生。但是尚无磷酸奥司他韦与抗酸剂相互作用的体内研究。与肾小管竞争分泌相关的药物相互作用不可能有重要的临床意义,因为大部分药物的安全范围较宽,磷酸奥司他韦活性代谢产物的排泄有肾小球滤过和肾小管分泌两个途径,而且这两个途径的清除能力是很大的。但与同样由肾脏分泌且安全范围窄的药物(如氯磺丙尿、甲氨喋呤、保泰松)合用要慎重。与丙磺舒合用,由于肾脏肾小管分泌的能力下降,导致活性代谢产物的机体利用度提高2倍。但由于活性代谢产物的安全范围很宽,与丙磺舒合用时不需要调整药物剂量。与阿莫西林合用时不会改变两药的血浆浓度,表明阴离子途径消除的竞争作用不显著。上市后的监测中有个案报道与更昔洛韦有相互作用,后者也通过肾小管分泌。与扑热息痛(对乙酰氨基酚)合用,奥司他韦和其活性代谢产物或扑热息痛的血浆浓度均没有改变。同时服用奥司他韦(75毫克,每日2次,共4天)和阿司匹林(单剂900毫克)未发现奥司他韦、其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)或阿司匹林的药代动力学参数发生改变。同时服用奥司他韦(单剂150毫克)和单剂含有氢氧化铝和氢氧化镁的抗酸药物或单剂含有碳酸钙的抗酸药物未发现奥司他韦和其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)的药代动力学参数发生改变。在流感治疗和流感预防的III期临床研究中,磷酸奥司他韦曾和一些常用药合用,如ACE抑制剂(依那普利,卡托普利),噻嗪类利尿剂(苄氟噻嗪),抗生素(青霉素,头孢菌素,阿奇霉素 ,红霉素,强力霉素),H2受体阻滞剂(雷尼替丁,西咪替丁),β受体阻滞剂(心得安),黄嘌呤类(茶碱),拟交感神经药(伪麻黄碱),阿片类(可待因),类固醇激素,吸入性支气管扩张剂和止痛剂(阿司匹林,布洛芬和扑热息痛)。磷酸奥司他韦与这些药物合用时没有观察到不良事件或使其发生率改变。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠:对于妊娠妇女服用磷酸奥司他韦治疗尚无足够的数据,因此不可能评价磷酸奥司他韦导致胎儿畸形或胎儿毒副反应的潜在可能性。因此只有在预期利益大于潜在危险时妊娠妇女才可服用磷酸奥司他韦。哺乳:只有在对哺乳母亲的预期利益大于对婴儿的潜在危险时才可服用磷酸奥司他韦。
【儿童用药】用药剂量参见【用法用量】。
磷酸奥司他韦对1岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。
【老人用药】用于老年患者治疗和预防时剂量不需要调整(见【药代动力学】)。
药品其他信息
【剂型】胶囊剂
【规格】75mg(以奥司他韦计,相当于磷酸奥司他韦98.5mg)。
【批准文号】 国药准字H20044397
【生产企业】 上海罗氏制药有限公司
『贰』 罗米司韦有哪几家上市公司
摘要 磷酸奥司他韦最早发现是茴香中的成分,后来通过提取技术合成技术,由巨药公司罗氏与吉利德公司最先合成,1999年经美国FDA批准上市,用于治疗与预防成人A型与B型流感,2000FDA再次批准用于儿童流感的治疗。临床上对B型的流感数据比不多。2001CFDA批准中国上市,目前国内有三家公司被批准上市,包括原研公司罗氏商品名达菲,仿制药东阳光公司商品名可威,仿制药上海三维公司商品名奥尔菲。达菲胶囊一盒200左右,可威胶囊一盒100左右。
『叁』 盐酸奥司他韦。
目前市场上销售的达菲为罗氏制药独家生产的抗流感药物,其通用名称为磷酸奥司他韦(Oseltamivirphosphate)。奥司他韦(Oseltamivir)于1999年在瑞士上市,2001年10月在我国上市。达菲是一种非常有效的流感治疗用药,并且可以大大减少并发症(主要是气管与支气管炎、肺炎、咽炎等)的发生和抗生素的使用,因而是目前治疗流感的最常用药物之一,也是公认的抗禽流感、甲型H1N1病毒最有效的药物之一。
功能主治适用于成人和1岁及1岁以上儿童的流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感,但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。也可以用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。 用法用量成人每次75mg,每日2次,共用5天,肾功能不全者应减量。预防流感可以每次75mg,每日1—2次,连服6周,预防总有效率74%。 不良反应不良反应为恶心、呕吐、失眠、头痛、腹泻、头晕、鼻塞、咽痛与咳嗽,除头痛、恶心较常见(12.1%一14.6%)外,其他不良反应少见,故本品的耐受性较好;与其他药物的相互作用也较少。孕妇、哺乳期妇女和儿童应慎用,严重的肾功能不全者应慎用。同服丙磺舒可使羟基奥司他非肾清除下降50%,半衰期延长2.5倍。 注意事项无 详细说明【主要成份】磷酸奥司他韦(达菲)的化学名为(3R,4R,5S)-4-乙酰胺-5-氨基-3-(1-丙氧乙酯)-1-环己烷-1-羧酸乙酯磷酸盐。分子式为C16H28N2O4?H3PO4,分子量为410.4。本品为灰白色和浅黄色双色胶囊,内容物为白色至黄白色粉末。每粒胶囊含98.5 mg的磷酸奥司他韦,相当于75 mg的奥司他韦
『肆』 瑞士罗氏的荣誉
罗氏在众多领域已成为全球的领先者:
· 全球诊断领域排名第一
· 全球肿瘤领域排名第一
· 移植学和病毒学领域的领先者
· 全球生物科技领域排名第二
罗氏传统上将每年销售总收入的15%投入到科研开发领域,这个比例在同行中是最高的。这种注重科研的传统,不仅使罗氏研制出多种具有突破性的新药,获得了可观的经济效益,此外,促进人类健康事业的社会效益也极其突出,罗氏的科学家更为此三次获得诺贝尔奖。目前,罗氏在全球共有10个研发中心,分别位于瑞士巴塞尔、美国纳特利和帕罗阿托等地。其中,罗氏巴塞尔的中枢神经系统和心血管疾病研究中心和美国的基因研究中心在国际医药界享有很高的声誉。2004年1月,罗氏宣布在中国上海设立药品部第五个研发中心。这将是罗氏首次在发展中国家设立研发设施。
罗氏的药品生产部门历史悠久,主要生产治疗中枢神经系统疾病、传染病、炎症、心血管疾病、肿瘤、病毒感染、皮肤病、肥胖症等各类疾病的药物。为了增加药品种类,开拓创新,罗氏近年来成功地收购了一些国际大型医药公司,壮大自身实力。其中包括:收购了美国最先进的生物工程公司基因技术公司的大部分股权,以加强罗氏在基因工程——这个医药工业最尖端领域里的领先地位;收购了尼古拉斯公司的非处方药品部门和费森斯公司,使罗氏成为欧洲非处方药品市场中占有市场份额最大的公司;1994年收购了辛太克斯医药公司,使罗氏在抗感染和器官移植药物方面实力倍增。2001年,罗氏和日本中外制药宣布联手成立一个领先的以研究为导向的日本制药公司,这是一个全功能的以日本为基地的跨国公司,位列世界第2大药品销售市场——日本市场的第5位。
罗氏医疗诊断部门从1968年设立后,就以惊人的速度发展起来。该部门生产的试剂被广泛应用在医学免疫学试验中,如妊娠试验、肝炎测试、艾滋病病毒测试等。1994年,罗氏的生物医学实验室与美国全国健康实验室合并,成立了世界上规模最大的临床医学实验室组织--美国实验室组织,其中罗氏拥有49.9%的股份。在医疗诊断方面,罗氏分子实验室是罗氏另一个成绩卓著的研究机构。该实验室目前正致力于聚合酶链状反应技术PCR的研究,这一技术能够将同一基因或DNA断片重复复制,可以广泛应用于基础研究、艾滋病、结核病、白血病的诊断及环境测试方面。1998年初,罗氏彻底完成了对宝灵曼公司的兼并,吸收了这家公司在产品方面的优势,一跃成为医药诊断领域的先导。2003年,罗氏成功购并世界第二大胰岛素泵生产商,瑞士Disetronic公司,使在糖尿病监控领域拥有世界领先技术的罗氏诊断部成为糖尿病综合控制系统设备的最主要供应商。
提到罗氏公司就不能不提“达菲”。达菲的学名是“奥司他韦”,英文Oseltamivir,是罗氏公司的专利产品,在近几年内被认为是唯一一种对禽流感、甲流等严重疫情有显著疗效的药物。2005年世界范围禽流感疫情严重,2009年世界范围甲流疫情严重,来自世界各国的达菲订单雪片般飞到罗氏总部,达菲供不应求。有消息称,达菲药品在2001年的全球销售额仅7600万美元,而2005年禽流感爆发时这一数字已飙升至7亿美元,罗氏公司预计2005年该药品销售额超过10亿美元。而罗氏公司在相当长时间内不愿放弃专利权,并且没有进行行之有效的扩大达菲产能的活动,招致国际谴责,“罗氏公司正把自己的利益置于人类健康之上”。为应对流感疫情,后来罗氏公司声明“接受一切有能力生产此药的公司的申请”,并在全球扩大了产能。虽然在一些国家、一些患者服用达菲后出现不良反应并爆出命案,但是在近几年禽流感、甲流肆虐的严峻形势下,达菲对人类健康作出的贡献仍然功不可没。
『伍』 奥司他韦卖的好,哪个公司股价高
那位卖的好吗?哪个公司股价高公司挺好的,看您的情况投入
『陆』 たみふる是什么意思啊
你确定是这个词么?
たみ是人民.ふる是落/下降/突然降临/摆架子/挥手/拒绝/失去/浪费/撒/散布/装相等意思.但是从语法上无法翻译.たみふる必须是复合词.但是没有たむ这个动词啊.
たみ有沙哑的奇怪的意思.如果按楼上说的タミフル是药名的话可以解释.意思是拒绝沙哑.就是治感冒吧.
『柒』 罗氏公司的达菲资料
通用名:奥司他韦。
别名:特敏福、克流感。 2003年的“非典”,已经让人们认识了它。随着禽流感病例不断增加的报道,随着世界卫生组织对达菲的“肯定”,随着日本和欧美国家对达菲大规模的囤积,它再次闯入人们的视野,掀起了一场又一场更激烈的争论。
达菲是一种有效的、常用的流感治疗药品,可以大大减少并发症的发生和抗生素的使用,使用越早,效果越好。对人类威胁最大的是H5N1禽流感病毒,而世界卫生组织推荐达菲作为政府应对可能的人禽流感大流行的储备用药;在中国,达菲已被列为《人禽流感诊疗方案(2005版)》的治疗用药。这主要基于3方面的考虑:
◆理论上“行得通”
人禽流感病毒属甲型流感病毒,理论上讲,用于治疗人类甲型流感的药物,对人禽流感可能有效,从这一点看,达菲是潜在的治疗人禽流感的药物,因而,在这方面有研究价值及潜在的应用价值。
◆动物实验“有用”
达菲对小鼠感染H5N1和H9N2都有明显抑制作用,可迅速降低小鼠体内和肺组织内禽流感病毒的滴度,防止病毒向脑部扩散,降低死亡率。
◆治疗人禽流感“有效”
在亚洲地区,达菲已被用于治疗人禽流感病毒的感染者。越南等国发现,患者只要在感染初期服用,其症状会在2天内减轻。
达菲可否预防禽流感
禽流感来势汹汹,自青海发生禽流感疫情以来,辽宁、湖南、安徽、内蒙古、新疆宁夏、云南也出现疫情,湖南和安徽各有1例死于禽流感。于是,有很多人希望,通过服用达菲来预防禽流感。这样行吗?
中山大学药学院教授龙启才:
达菲是通过抑制神经氨酸酶的活性,起到抑制病毒在人体内扩散,包括在呼吸系统扩散的作用,从而打破病毒感染循环过程。
既然神经氨酸酶在甲型、乙型流感病毒上都存在,达菲又是以“神经氨酸酶”作为“靶子”,那么,理所当然,达菲对甲型及乙型流感病毒感染的病例应该都有效。而H5N1禽流感病毒属于甲型病毒,因此,达菲也应是治疗H5N1感染的有效药物。
卫生部在《人禽流感诊疗方案(2005版)》的通知中明确指出,对与家禽或人禽流感患者有密切接触史者,一旦出现流感样症状,有条件者可在48小时以内,口服神经氨酸酶抑制剂作为预防用。这样的措施,虽然称为“预防”,但实际上,仍然是治疗作用,可以理解为,把火种遏制在星星之时,比扑灭于燎原之际更有效。
『捌』 美国罗氏生产的奥司他韦磷酸盐胶囊剂(商品名中国大陆称达菲港译特敏福,台湾译为克流感)是市场上唯一
A、根据结构简式可得化学式为C16H28O4N3,故A错误;
B、官能团决定性质,只有不饱和碳碳双键能被氢气加成,1mol该化合物可以和1mol氢气发生加成,故B错误;
C、该物质中含有的酯基和肽键均能发生水解反应,含有的不饱和碳碳双键键能被加成,但是不能发生氧化反应和消去反应,故C错误;
D、氨基是具有碱性的基团,可以和酸发生反应,奥司他韦可以和磷酸在一定条件下制取奥司他韦磷酸盐,故D正确.
故选D.