❶ 蛋白酶抑制剂的未来发展
根据国家卫生部2006年初公布的统计数字显示,截至2005年底,中国约有65万人感染艾滋病,且去年一年新发现艾滋病感染者约6万~8万人,平均每天新发现约200人。迅速扩大的病患者数量意味着迅速扩大的药品市场规模。
面对巨大的市场空间,国内抗艾药物生产企业却显得热情不足。政府对药物采用的招标制度,让企业的利润降到了最低点。为了争夺订单而大幅压价的结果,是企业自主研发能力的降低。
作为一类重要的艾滋病药物,蛋白酶抑制剂市场可谓是一块诱人的大蛋糕。然而尽管国外跨国公司在不断推出更新的蛋白酶抑制剂,并一直在抗艾药市场上领先,但国内市场却应者寥寥,品种也寥寥。现阶段,经国家食品药品监督管理局批准生产的蛋白酶抑制剂仅有3个品种(具体信息见附表)。以全国十六大样本医院的统计数据为例,在2002~2005年间,蛋白酶抑制剂中仅茚地那韦进入了该统计之中,且均由默沙东公司提供。这主要是由于蛋白酶抑制剂在合成工艺方面存在相当的难度,国外上市的蛋白酶抑制剂如沙奎那韦、茚地那韦、利托那韦等在国内都不同程度地存在化合物及制备工艺等方面的知识产权问题,因此,国内厂家暂时还无法仿制。
虽然国内抗艾药物市场在逐渐走向成熟,但在蛋白酶抑制剂领域,中国尚属于起步阶段。尽管今后随着其他蛋白酶抑制剂药物专利的到期,国内企业会争相仿制,品种也会增多,但竞争亦将更加激烈。届时,制药企业不仅要与进口药争市场,还要直面国内企业的竞争。因此,鉴于蛋白酶抑制剂的市场在整个艾滋病药物市场增长的驱动下在相应扩大这一趋势,国内抗艾滋病药生产企业不可对已取得的市场地位盲目乐观,应密切关注国际市场上的动态,积极应对最新研发动态和产品的挑战和冲击。
❷ 印度索坦(舒尼替尼)的效果如何
病情分析:
索坦的副作用有胃肠道不适,例如腹泻、恶心、口腔炎、消化不良。
指导意见:
你说的情况应该是索坦的副作用造成的,你可以口服维生素B1B12看有没有好转!
您好,索坦的副作用是很大,您可以用一些中药抗肿瘤的药物,无毒副作用,还可以有效控制肿瘤的复发和转移,并且可以提高患者的免疫力,增强患者的体质。
肝癌食疗的话最好是配合其他治疗一起进行,对肝癌患者会比较有用,食疗同时也可以配合服用人参皂苷Rh2(护命素,含量16.2%),可以缩小肿瘤,控制转移的,当然也能提高患者的一个整体的生活质量,延长生命,可以试著用一下。还可以食用苦菜汁:(原料):苦菜、白糖各适量。(做法):苦菜洗净捣汁加白糖后即成。每周3次。(功效):适用于出现口干厌食症状的肝癌患者 ,具有良好的清热作用。
病情分析:
“索坦”属于新型口服抗肿瘤多靶点药物,2007年经国家食品药品监督管理局(SFDA)批准在中国上市。
指导意见:
苹果酸舒尼替尼结构式
苹果酸舒尼替尼(sunitinib malate)是由美国辉瑞公司开发的一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。分别于2006年1月和2007年1月由美国FDA和欧洲EMEA批准上市,商品名为Sutent,为口服硬明胶胶囊制剂,用于治疗胃肠道间质肿瘤(GIST)和晚期肾细胞瘤。
苹果酸舒尼替尼(索坦/SUTENT)胶囊使用说明书核准日期:2007-10-30
【药品名称】
通用名:苹果酸舒尼替尼胶囊
商品名:索坦/SUTENT
英文名:Sunitinib Malate Capsules
【性状】
胶囊剂,内容物为黄色至橙色的颗粒。
【适应证】
1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。
2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。
【规格】(1)12.5mg; (2)25mg; (3)50mg
【用法用量】
治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。
【剂量调整】
建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况,以12.5mg为梯度单位增加或减少剂量。
CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)可增加本品的血浆浓度。如必须合并使用时,应考虑降低本品的剂量,最小可至37.5mg,每日一次。
CYP3A4诱导剂(如利福平)可降低本品的血浆浓度。如必须合并使用时,应考虑增加本品的剂量,最大可至87.5mg,每日一次。
【索坦在肾癌晚期的临床应用】
索坦通常用在肾癌(Renal Cell Carcinoma)晚期病人,尤其是病人身体较弱或癌细胞大范围扩散等情况造成的无法进行手术者。索坦可配合适当的适形性放疗以达到更佳效果,在用量方面应当根据病患的具体情况,而不是一味的参照说明书一日4粒1次服用,服用4周停止2周,例如某些病人身体无法承受1次4粒带来的副作用,导致中途停药,失去了治疗机会。可一次2粒分早晚服用,或一次3粒一日1次,但不间断使用,无需4周停2周,但根据临床实验来看,一日2粒通常无法达到治疗效果。这些都需要医生对病患的身体情况进行具体的检查从而制定服用计划,例如血象的检查是应当经常进行的,无论是服药前还是用药期间。用药期间应当注意其他药物的补充来抵抗副作用,例如一些增白药,补血药等。另外索坦对于黄种人的效果及适用率低于白种人。
【不良反应】
最常见:疲乏、食欲减退、恶心、腹泻
常见:疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良;高血压;皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。
潜在严重不良反应:左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件;可逆性后脑白质脑病综合症(RPLS)[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失]。
代谢/营养:厌食、无力
胃肠道:腹泻、便秘、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良
心血管:高血压
皮肤:皮疹、手足综合症、皮肤变色
神经系统:味觉改变
实验室检查异常:AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高;低血钾、高血钠、左室射血分数下降
【注意事项】
若出现充血性心力衰竭的临床表现,建议停药。
无充血性心力衰竭临床证据但射血分数
病情分析:
您好,根据你的描述,考虑您现在的合并症有可能是由于药物的副作用引起,还有可能是由于肝脏是合成血小板,各种凝血因子的场所引起,所以很难说是哪一个引起
指导意见:
各种食物进入胃肠道后都要在肝脏解毒,肝脏的作用是很大的,所以这可能是引起食欲不好的原因,建议您还是到医院看下就诊医生,查下血像什么的,祝您早好!
为索坦引起的胃肠道损失,建议给予保护胃粘膜治疗如:清淡饮食,避免刺激性食物及药物,避免阿司匹林的服用;可给予康复新口服液、铝碳酸镁片剂及奥美拉唑等药物治疗;
4 如不良反应严重且持续,可考虑将索坦减量至37.5mg。
❸ 生物技术制药的新技术应用情况
1、计算机辅助药物设计技术发展
计算机技术的发展和向药物化学学科的渗透,促进了药物设计的发展。#/ 世纪(/ 年代计算机辅助药物设计取得突破性进展,现已成为药物研究和开发的重要方法和工具。
计算机辅助药物设计利用了计算机快速、全方位的逻辑推理功能、图形显示控制功能,并将量子化学、分子力学、药物化学、生物化学和信息科学结合起来,研究受体生物分子与药物结合部位的结构与性质、药物与受体复合物的构型和立体化学特征、药物与受体结合的模式和选择性、特异性、、药物分子的活性基团和药效构象关系等,从药物机理出发,改进现有生物活性物质的结构,快速发现并优化先导化合物,使其尽早进入临床前研究,减少传统的新药研究的盲目性,缩短新药研制的时间。 据文献记载,用计算机辅助药物设计的新药5-TH10受体激动剂, 对偏头痛有良好的疗效,已进入三期临床阶段,碳酸钾抑制剂(dorzlamide)已上市,用分子对接法的dock程序研制的抗艾滋病毒抑制剂经美国FDA批准也有; 个新药已上市,如沙奎那韦(saquinavir)。用计算机辅助药物设计还成功地设计出了抗感冒病毒的药物,具有抗疟作用的半胱氨酸蛋白抑制剂及凝血酶。
2、 组合化学与高通量筛选技术发展
组合化学是近20年发展起来的一种合成大量化合物的新方法,它是建立在高效平行的合成之上,在同一个反应器内使用相同条件同时制备出多种化合物,建立各类化合物库的策略。组合化学通常采用操作、分离简便的固相化学合成。液相化学合成技术也在快速发展和完善中。 在药物研究过程中,通过化合物活性筛选而获得具有药物活性的先导化合物是新药研究的基础。随着分子水平的药物筛选模型的建立,筛选方法和技术都发生了根本性的变化,出现了高通量筛选的新技术,大大加快了先导化合物的寻找和发现,并促进了高通量有机合成。近年来,组合化学与高通量筛选结合,使组合化学的化合物库种类、数量不断扩大,筛选的先导化合物数量和种类也在不断地增多,使新药的种类和数量也在不断地增加。组合化学实现的自动化合成仅20世纪90年代后得到的各类化合物总和已超过了人类有史以来所发现化合物的总和,故有人把组合化学与高通量筛选结合技术称为“新药发现的高速公路”,据文献记载,1992年~1998年的几年,经过组合化学化合物库与高通量筛选,确定的候选药物已有46个,并已进入人体测试阶段。显然,组合化学与高质量筛选的结合技术,大大地加快了新药研制的步伐。虽然如此,组合化学建立的大型化合物库,为筛选也带来了困难,因此,利用组合化学设计,构建具有结构多样性的小型而便于筛选的组合化合物库,结合化学信息学和高通量筛选,将是组合化学与高通量筛选结合的一项重要课题。
3、 药物生物技术发展
生物技术药物是指利用DNA重组技术或单克隆抗体技术或其它生物技术研制的蛋白质、抗体或核酸类药物,它是目前生物技术研究最为活跃的领域,给生命科学的研究和生物制药工业带来了革命性变化。
重组DNA技术又称基因工程,是将染色体分离、纯化的DNA或人工合成的DNA结合,构成重组DNA,再转化导入宿主细胞内进行无性繁殖,筛选出能表达的蛋白质活性细胞,加以纯化、扩增成为克隆,并表达产生出人类需要的产物。药物学家利用重组DNA技术大量生产生物技术药物,如多肽、蛋白质类、酶类药物和疫苗,并定向改造生物基因结构、构建高产菌株、改造传统制药工艺。
生物技术的发展不仅推动了药物制造工艺的改进,而且极大地促进了人们对疾病的发生和治疗机制的认识,从而为新药的筛选与发现确定了更多更新的治疗作用的靶物质。些发现使治疗药物对疾病的治疗具有全新的作用机制。重组DNA技术和治疗靶的结构细节研究,为新药发现提供了更多的高效途径。1983年第一个生物技术药物人胰岛素上市以来,到2000年国际上已有116种生物技术药物上市,还有2600多种的生物技术药物处在早期临床试验或处于实验室早期观察阶段.。2000年生物技术药物销售额已经超过300亿美元,约占同期药品市场销售额的10%.。可见生物技术药物已成为新药开发的生力军。
❹ 阿伐那非的来源
STENDRA™(阿伐那非片)说明书译文1.适应症和用途STENDRA为磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,用于勃起功能障碍的治疗2.用法用量2.1勃起功能障碍推荐起始剂量为100mg。STENDRA需在性生活前约30分钟口服。根据个体的疗效和耐受性,剂量最高可增加至200mg或降至50mg。应该使用最低有效剂量。推荐的最高给药频率为每日1次。药物发挥作用需要辅以性刺激。2.2和食物同服STENDRA可以和食物一起服用,也可以不和食物同服。2.3联合用药硝酸酯类禁止和任何剂型的硝酸酯类联合使用α受体阻断剂如果STENDRA和α受体阻断剂一起使用,在给予STENDRA前病人对α受体阻断剂的治疗作用已稳定,且STENDRA的起始治疗剂量应为50mg。CYP3A4抑制剂正在服用CYP3A4强抑制剂(包括酮康唑,利托那韦,阿扎那韦,克拉霉素,茚地那韦,伊曲康唑,奈法唑酮,奈非那韦,沙奎那韦和泰利霉素)时,不要使用STENDRA。
❺ 沙奎那韦,茚地那韦,利托那韦,洛匹那韦药物首先分别由那个研发公司研发出来。
你绝对是炒股入魔了
❻ 利托那韦是哪家 上市公司上市公司生产的
利托那韦在上市公司上市生产的产品是属于医疗行业,你在App上查找医疗行业下面就会有相对应的股票列表。
❼ 沙奎那韦有哪家上市公司生产
下回拿为目前上述公司仍没有人生产了
❽ 沙奎那韦股票代码
沙奎那韦股票没有代码。
❾ 沙奎那韦的药理毒理
在HIV感染的细胞中,HIV蛋白酶特异性地裂解病毒前体蛋白,使感染性病毒颗粒能最终形成。这些病毒前体蛋白存在分解位点,只能被HIV和其密切相关病毒的蛋白酶识别。沙奎那韦是一种类肽,结构上模拟这型分解位点。因此,沙奎那韦与HIV-1和2蛋白酶的活性部位恰好可以紧密结合,体外显示可逆和选择性抑制蛋白酶的活性,而较人类蛋白酶的亲和力大约低50,000倍。
与核苷类似物(齐多夫定等)不同,沙奎那韦直接作用于病毒靶酶,不需经代谢激活,对静止细胞也有潜在作用。在10-10摩尔/升浓度下,沙奎那韦对淋巴母细胞株和单核细胞株以及被实验室病毒株或临床分离的HIV-1感染的淋巴细胞和单核细胞的起始培养有作用。
实验室细胞培养结果显示,沙奎那韦在与其他逆转录酶抑制剂(包括AZT(齐多夫定)、ddc(扎西他滨)、ddI(去羟肌苷)进行两联或三联治疗HIV-1感染时,有附加的协同抗病毒作用,但毒性并不增加。 耐药性:通过增加药物浓度的体外广泛传代,选择出对沙奎那韦耐药的HIV毒株。分析这些毒株蛋白酶氨基酸序列,发现48位上由甘氨酸替代成缬氨酸(G48V),90位上由亮氨酸替代成蛋氨酸(L90M)。48V突变可以降低HIV-1的复制能力。
临床研究中,研究了病毒在培养中药物敏感性的变化(表型耐药)和蛋白酶氨基酸序列(基因型耐药)的变化。在用沙奎那韦治疗并产生耐药的病人中,分离到两种蛋白酶突变株(L90M和G48V,前者为主,两者同时发生少见)。一组I/II期临床试验的病人,联合使用核苷类似物(ddc和/或AZT)治疗,一年内基因型耐药的发生率大约是38%(39例中有15例)。与沙奎那韦治疗有关的表型和基因型改变的临床意义尚不清楚。
在III期临床试验NV14526和SV14604中,沙奎那韦联合ddc(有/无AZT)治疗1年的病例,L90M发生率≤20%,治疗24周(2/81例)和48(2/75例)周后,G48V的发生率大约是2~3%。沙奎那韦单药治疗时,以上替代现象的发生似乎与病毒复发相关(12/13例)。不过,仅有少数复发病例(6/22例)存在替代突变。
与其他抗逆转录病毒药物的交叉耐药性:沙奎那韦与逆转录酶抑制剂的交叉耐药不多,因为两者的靶酶不同。对AZT耐药的HIV分离株对沙奎那韦仍敏感,相反,对沙奎那韦耐药的毒株对AZT仍敏感。一项病毒对蛋白酶抑制剂的(沙奎那韦、茚地那韦、利托那韦、奈非那韦、安泼那韦)敏感性研究中,从37例患者中分离到41株病毒,这些病人分别用沙奎那韦和/或核苷类似物RT抑制剂治疗20~147周。其中,22株对沙奎那韦耐药。这些病人中27%(6/22例)对其他抑制剂无交叉耐药,8%(4/22例)显示广泛交叉耐药。沙奎那韦治疗会出现独特、持续的病毒突变型。 经治疗和未经治疗的HIV-1感染者,在沙奎那韦与ddc和/或AZT联合治疗后,用生物学标记(CD4细胞计数和血浆RNA)来评估其临床的转归。
在NV14256研究中,先用AZT治疗病人(CD4细胞在50与300/立方毫米间),然后用沙奎那韦联合ddc治疗,与单用ddc比较,联合治疗延长了第一次AIDS患者出现合并症状或死亡的时间。
联合治疗可以使AIDS合并症或垂危状态的危险性减少53%,死亡率减少72%。这与治疗18个月后AIDS合并症或死亡率由29.4%降至16.0%是相符的;同样,单纯死亡率由8.6%降至4.1%。在3个治疗组中,平均疗程为11~13个月,平均随访时间是17个月。
该研究中,所有治疗组CD4细胞基线计数平均为156~176/立方毫米。16周后(DAVG16),沙奎那韦联合ddc治疗组CD4细胞增加26/立方毫米,血浆病毒载量减少0.6log10RNA拷贝/毫升。16周时,CD4细胞平均值增加47/立方毫米。12周时,血浆病毒载量平均值降低0.7log10RNA拷贝/毫升。
SV14604是随机、多中心、双盲、Ⅲ期、平行研究,比较AZT+ddc、沙奎那韦+AZT和沙奎那韦+AZT+ddc三者对于未经治疗或最少治疗的HIV感染者的疗效。第四组是AZT单纯用药,该组被中止,病人转至沙奎那韦+AZT+ddc组,组成“延迟的”三联治疗组。总共3485例患者纳入治疗,并有随访资料(ITT人群)。三组间CD4细胞和HIV RNA基线平均值分别为199~204/立方毫米和5.0~5.1log10拷贝/毫升。平均治疗时间约14个月,对AIDS合并症和死亡者随访的平均随访时间约为17个月。
沙奎那韦+AZT+ddc治疗组,出现第一次AIDS合并症或死亡的例数是76,比AZT+ddc治疗组142例明显减少(P=0.0001)。比较一开始就用沙奎那韦+AZT+ddc三联治疗与延迟的三联治疗,显示前者发生AIDS合并症或死亡共76例,后者116例(P=0.001),有明显差别。
三联治疗组患者CD4细胞计数较基线水平升高为71/立方毫米,比AZT+ddc二联治疗组升高(40/立方毫米)为明显。相应的,前者血浆基线HIV RNA下降(-1.5log10拷贝/毫升)比后者(-1.1log10拷贝/毫升)更明显。48周后,两个治疗组CD4细胞和HIV RNA变化的差异有统计学意义(P=0.0001)。
沙奎那韦单药治疗仅显示出有限、短暂的抗病毒活性。因此,沙奎那韦必须与其他抗逆转录病毒药合用。
❿ 索坦价格是多少印度索坦舒尼替尼在哪里能买到
辉瑞原版的索坦于2007年在中国上市,其价格和很多靶向药一样也是比较高的,据印泰安了解,索坦12.5毫克一盒为28片,一盒的价格需要13000左右,而且对肾癌推荐用量来说一个月算下来需要服用4盒索坦,相当于需要50000元左右。索坦在2018年11月已被多个城市纳入医保范围,医保后的索坦12.5mg最新价格为一盒4340元,四盒差不多1.7万相对于之前的价格算是便宜了很多。不过在患者的使用中另一个版本是最为广泛的,就是印度索坦,网络搜 印泰安 , 有印度版索坦舒尼替尼。印度舒尼替尼索坦是印度仿制辉瑞公司的药物,有三种规格12.5毫克、25毫克、50毫克。印度产索坦12.5mg价格一盒不到2000元,25mg价格不到2500元,50mg索坦印度版价格不到3000元。印度索坦这么便宜的原因主要是,印度允许本国仿制其他国家原药的,加上没有专利法的约束和仿制药技术过硬,本国经济价差需要满足本国患者购买力等方便导致,由此印度仿制药价格便宜疗效显著是出了名的。也正是这些因素世界大药房的称谓才因此得名。